[发明专利]左旋延胡索乙素经皮给药制剂

权利要求书

1.一种左旋延胡索乙素经皮给药制剂，包括以下重量百分比的原料：左旋延胡索乙素0.05％-10％和透皮吸收促进剂2％-40％。

2.根据权利要求1所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，包括以下重量百分比的原料：左旋延胡索乙素0.5％-6％和透皮吸收促进剂4％-20％。

3.根据权利要求1或2所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的透皮吸收促进剂为氮酮、乙醇、薄荷油、薄荷醇、桉叶油、冰片、丙二醇中的一种或两种以上。

4.根据权利要求3所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂的剂型为溶液剂、透皮贴片、凝胶剂或软膏剂。

5.根据权利要求3所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的透皮贴片由背衬层、防粘层以及位于背衬层和防粘层之间的贮药层，所述的贮药层的骨架材料为聚丙烯酸压敏胶。

6.根据权利要求3所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的凝胶剂由以下重量百分比的原料组成：

所述的凝胶基质为羟甲基纤维素钠或卡波姆；

所述的其他助剂包括保湿剂、防腐剂、稳定剂、增溶剂、pH调节剂中的一种或两种以上；

所述的溶剂为水、体积百分浓度为1％-5％的稀硫酸中的一种或两种。

7.根据权利要求3所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的软膏剂由以下重量百分比的原料组成：

所述的油相物质为凡士林、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、液体石蜡、羊毛脂中一种或两种以上；

所述的乳化剂为吐温20、吐温60、吐温80、司盘60、司盘80、十二烷基硫酸钠中的一种或两种以上；

所述的其他助剂包括保湿剂、防腐剂、稳定剂、增溶剂中的一种或两种以上；

所述的溶剂为水、体积百分浓度为1％-5％的稀硫酸中的一种或两种。

8.根据权利要求6或7所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂，其特征在于，所述的保湿剂为甘油、丙二醇、尿素中的一种或两种以上；

或者，所述的防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯甲酸钠、山梨醇、三氯叔丁醇、硫柳贡中的一种或两种以上；

或者，所述的稳定剂为β环糊精、β环糊精烷基取代物中的一种或两种以上；

或者，所述的增溶剂为聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K60、聚乙烯吡咯烷酮K90中的一种或两种以上；

或者，所述的pH调节剂为三乙醇胺。

9.根据权利要求6所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)将凝胶基质用部分溶剂溶胀，得到溶胀后的凝胶基质；

(2)将左旋延胡索乙素用余下的溶剂溶解后与步骤(1)中溶胀后的凝胶基质、透皮吸收促进剂和其他助剂混合均匀，制得凝胶剂。

10.根据权利要求7所述的左旋延胡索乙素经皮给药制剂的制备方法，包括以下步骤：

将左旋延胡索乙素用溶剂溶解后与熔融后的油相物质混合均匀，加入透皮吸收促进剂混合均匀后制得软膏剂；

或者，将左旋延胡索乙素用部分溶剂溶解后与乳化剂、其他助剂和余下的溶剂混合均匀，加入透皮吸收促进剂，得到水相；将熔融后的油相物质滴加至水相中搅拌至冷，制得软膏剂。