[发明专利]一种多西他赛固体脂质纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种多西他赛固体脂质纳米粒，包括治疗有效量的多西他赛、固态脂质材料、液态脂质材料、乳化剂、附加剂、注射用水，其组分如下：

多西他赛                        0. 01 － 5 wt % 

固态脂质材料                    0.5 － 15 wt % 

液态脂质材料                    0 － 15 wt % 

乳化剂                          0.1 － 15 wt % 

附加剂                          0 － 15 wt % 

注射用水                        余  量。

2.根据权利要求1所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述固态脂质材料选自甘油三酯类、甘油酯、脂肪酸类、蜡质类、固醇类及其任意组合。

3.根据权利要求2 所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述甘油三酯类选自三硬脂酸、三棕榈酸、三月桂酸、三油酸等中、长链脂肪酸的甘油酯；所述甘油酯类选自单硬脂酸甘油酯、含有单、二、三酰甘油酯的合成甘油酯及其混合物；所述脂肪酸类选自硬脂酸、棕榈酸、二十二碳烷酸；所述蜡质类选自鲸蜡醇十六酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯；所述固醇类选自甾体类、胆固醇及其任意组合。

4.根据权利要求3所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述固态脂质材料选自三棕榈酸甘油酯、胆固醇、单硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯。

5.根据权利要求1所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述液态脂质材料选自天然植物油、链长在 C₈－C₁₀之间的中等链长脂肪酸甘油酯、油酸、亚油酸、肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、维生素A、维生素酯类及其任意组合。

6.根据权利要求5所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述液态脂质材料选自大豆油、链长在C₈－C₁₀之间的中等链长脂肪酸甘油酯或维生素E。

7.根据权利要求 1所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述乳化剂包括脂溶性乳化剂和水溶性乳化剂，脂溶性乳化剂选自磷脂类、脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类及其任意组合；水溶性乳化剂选自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类及其任意组合。

8.根据权利要求 1所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述附加剂选自渗透压调节剂、界面膜稳定剂、金属离子络合剂、防腐剂、抗氧剂、分子量为200－10000 的PEG、PVP或PVA及其任意组合。

9.根据权利要求 1所述的多西他赛固体脂质纳米粒，所述附加剂选自丙三醇、甘露醇、油酸钠、EDTA、苯扎溴胺、维生素C、维生素E、PEG及其任意组合。

10.根据权利要求 1 所述的多西他赛固体脂质纳米粒，其还包括长循环辅料，组分如下：

多西他赛                        0. 01 － 5 wt % 

固态脂质材料                    0.5 － 15 wt % 

液态脂质材料                    0 － 15 wt % 

乳化剂                          0.1 － 15 wt % 

长循环辅料                      0.01 － 15 wt % 

附加剂                          0 － 15 wt % 

注射用水                        余  量。