[发明专利]新型视力保护剂叶黄素眼用制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种叶黄素眼用制剂及其制备方法，属于药品及其制备的技术领域。

背景技术

目前眼科疾病发病率呈上升趋势，对人体的危害颇大。近年来研究发现，叶黄素是唯一存在于人类视网膜黄斑和晶状体内的一种类胡萝卜素。它选择性地沉积在黄斑区和视网膜、晶状体、角膜、脉络膜、睫状体、虹膜、巩膜等各个组织中，是人类视网膜中最重要的营养成份，是视网膜组织的重要组成部分。叶黄素具有很强的抗氧化、对抗光损伤的能力，以及对视细胞的营养作用。能够防止氧自由基及有害光对视网膜细胞及色素上皮等损害，提高视细胞的活性，是眼睛关键的保护性物质。叶黄素被世界医学界誉为“眼黄金”，被认为是当今唯一对视网膜变性治疗有积极意义的药物。美国FDA1995年批准叶黄素为视神经营养补充剂，我国1998年已颁布了类胡萝卜素卫生标准。

目前上市的叶黄素的产品，虽品种众多，但均为口服制剂，口服制剂所采用的叶黄素是脂溶性物质，溶解度差，生物利用度较低，保健效果较慢。针对这一现状，申请人经系统研究，发明以水溶性叶黄素为主要成分的叶黄素眼用制剂。本品为外用制剂，自2010年投入市场后，在北京等地经30余万人的实际使用，叶黄素滴眼液等产品对近视、白内障、糖尿病眼病的治疗效果明显。查阅科技文献、专利文献和国家食品药品批准文献，均未见相同或类似的报道。

发明内容：

本发明目的是提供一种强效保护视力的叶黄素眼用制剂的配方、制备方法及用途。

本发明的技术方案是这样实现的：一种保护视力的叶黄素眼用制剂，它是由水溶性叶黄素、牛磺酸、硒、锌、水溶性维生素A、谷胱甘肽按一定比例构成的原料部分和制剂辅料部分制成的眼用制剂。

叶黄素眼用制剂的原料部分中各组分构成比例(按重量计)是：水溶性叶黄素(以C₄₀H₅₆O₂计)5-13份，牛磺酸50-80份，硒(以Se计)0.1-0.5份，锌(以Zn计)10-25份，水溶性维生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份。

叶黄素眼用制剂的原料部分各组分优选的构成比例(按重量计)是：水溶性叶黄素(以C40H56O2计)8-10份，牛磺酸60-75份，硒(以Se计)0.2-0.4份，锌(以Zn计)15-20份，水溶性维生素A0.7-0.9份，谷胱甘肽1.3-1.7。

叶黄素眼用制剂辅料部分是由稀释剂、保湿剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧剂组成。其优选的辅料及其配比：透明质酸钠0.3‰，甘油10.‰，氯化钠9‰，尼泊金甲酯0.2‰，薄荷脑0.1‰，注射用水适量。

叶黄素眼用制剂的制备方法：将处方中各组分精密称量，取水溶性叶黄素、牛磺酸、硒、锌、水溶性维生素A、谷胱甘肽分别加适量纯净水溶解；另取尼泊金甲酯加适量纯净水加热溶解，取薄荷脑加纯净水溶解后加入上述溶液中，再加入透明质酸钠、甘油、氯化钠充分搅拌。调节pH值为7.0～7.4，加纯净水至总量。滤过，灌装，灭菌，即得。

叶黄素眼用制剂的剂型，它包括但不限于滴眼剂、洗眼液、固体混合物(临用时溶解)、浓缩液(临用时稀释)等医药上可以接受的各种眼用制剂。

叶黄素眼用制剂的适用范围，它主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、夜盲症、青光眼、玻璃体浑浊、飞蚊症、视网膜色素变性、黄斑退化及变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变等。适应于学生、教师、老年人，糖尿病人、计算机终端人群、银行员、开车族、飞行员、警察、电玩爱好者等人群。

本发明的优点之一是，实行多营养因子的合理组方，适用于多种眼病治疗：

叶黄素：分子式为C₄₀H₅₆O₂，是一种强效抗氧化剂，广泛存在于蔬菜、花卉、水果与某些藻类生物中的天然色素。现代研究表明：叶黄素能够防止眼睛的生理结构和功能变异，化解眼睛的光损伤，防止因叶黄素缺失引起的黄斑退化和失明症；

牛磺酸：对视网膜光损伤和视细胞凋亡有明显的保护作用，其机制是通过抑制视细胞的凋亡。补充牛磺酸后，能使体内血糖降低，晶状体内SOD活力显著升高，MDA含量明显降低，晶状体混浊程度明显改善，有效保护视网膜；

硒：硒在眼睛虹膜及晶状体内含量最高，人体长期缺硒，能使晶体产生自由基，使含硒的谷胱甘肽过氧化物酶减少，晶状体受过氧化氢的损害，就引发白内障等疾病。补硒能清除眼晶状体内的自由基，使晶状体内保持透明状态，可保护视网膜，增强玻璃体的光洁度，提高视力，减少眼疾发生。