[发明专利]一种含有二甲双胍囊泡类给药系统及其应用

权利要求书

1.一种含有二甲双胍囊泡类给药系统，其特征在于，所述的给药系统是以表面活性物质为基本膜材、以含胍基阳离子化合物的溶液为水化介质制备获得空白囊泡，然后将空白囊泡建立跨膜梯度获得。

2.如权利要求1所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的含胍基阳离子化合物的结构通式如下：

 

                     。

3.如权利要求1所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述含胍基阳离子化合物的溶液浓度为10-1000 mmol·L^-1。

4.如权利要求2所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的含胍基阳离子化合物的溶液pH值在3.0-9.0 之间。

5.如权利要求1所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的水化介质为含胍基阳离子化合物与一价、二价、三价或多价阴离子所形成的盐的溶液。

6.如权利要求5所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的阴离子包括但不限于SO₄^2-、PO₄^3-、HPO₄^2-、H₂PO₄^-、Cl^-、枸橼酸根、醋酸根、EDTA^4-、六偏磷酸根、蔗糖八硫酸酯根、三聚磷酸根、焦磷酸根、甘油磷酸根、果糖二磷酸根、三磷酸腺苷根、植酸根、邻苯二甲酸根、间苯二甲酸根、对苯二甲酸根、苯甲酸根、间苯二甲酸根、间苯三甲酸根、乳糖酸根、二巯基丁二酸根、二乙三胺五乙酸根、乙二醇双(2-氨基乙基醚)四乙酸根或氨基三乙酸根。

7.如权利要求1所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的含胍基阳离子化合物的溶液中加入氨水、三乙胺、三乙醇胺等无机或有机碱调节溶液pH值在3.0-9.0 之间。

8.权利要求1所述的囊泡类给药系统在抗肿瘤药物上的应用。

9.如权利要求1或8所述的应用，其特征在于，胍基阳离子化合物与抗肿瘤药物的质量比为0.05-5：1。

10.如权利要求1所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的基本膜材优选磷脂，选自下列物质中的至少一种：大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、EPG、磷脂酸、心肌磷脂、鞘磷脂、磷脂酸丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二癸酰磷脂酰胆碱、二辛酰磷脂酰胆碱、二己酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油及其钠盐、二棕榈酰磷脂酰甘油及其钠盐、L-α-二肉豆蔻酰磷脂酰甘油及其钠盐、二月桂酰磷脂酰甘油、二癸酰磷脂酰甘油、二辛酰磷脂酰甘油、二己酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰乙醇胺、双二硬脂酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二棕榈酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二肉豆蔻酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二月桂酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰肌醇、二棕榈酰磷脂酰肌醇、二油酰磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰磷脂酰肌醇、二月桂酰磷脂酰肌醇、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱、棕榈酰亚油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰亚油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰花生四烯酰磷脂酰胆碱、DSPE-PEG、DPPE-PEG、DMPE-PEG、DLPE-PEG、其中所述DSPE-PEG、DPPE-PEG、DMPE-PEG、DLPE-PEG中PEG的分子量为100～10000。

11.如权利要求10所述的囊泡类给药系统，其特征在于，所述的基本膜材中加入PEG 衍生物，其用量为脂质总用量的0~50%。