[发明专利]一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法无效

专利信息
申请号: 201110106322.0 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN102253174A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 曹国宪;周杏琴;刘英涛;孔艳艳;张建康;钦晓峰 申请(专利权)人: 江苏省原子医学研究所
主分类号: G01N33/15 分类号: G01N33/15;C07C323/25;C07C319/06
代理公司: 无锡市大为专利商标事务所 32104 代理人: 时旭丹;刘品超
地址: 214063*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 受体 显像 标记 化学 动力学 研究 方法
【权利要求书】:

1.一种NMDA受体显像剂99Tcm-N-ethyl-N2S2-Memantine标记的化学动力学研究的方法,其特征在于

(1)结合动力学实验数据的获得,计算标记率:

在每组3瓶的4组西林瓶中各加0.08mL 浓度为40mg/mL的葡庚糖酸钠GH溶液、0.05mL浓度为10mg/mL的乙二胺四乙酸二钠EDTA-2Na溶液、0.035mL 浓度为2mg/mL的SnF2盐酸溶液、0.02mL浓度为1mg/mL的N-ethyl-N2S2-Memantine的70%乙醇溶液、37MBq Na99TcmO4淋洗液、加pH=6.5的磷酸盐缓冲液至总体积为1mL,分别置于70、80、90、100℃的水浴中反应,并于2、5、10、20、30、40、60min分别用玻璃点样毛细管取样,点样于聚酰胺薄膜条进行层析,展开剂体积比为甲醇︰乙醚︰氨水=2︰5︰0.25,展开后,剪成10段,用γ-Counter测量生成的99Tcm-N-ethyl-N2S2-Memantine的计数,Rf=0.9~1.0,计算标记率;

(2)确定反应级数n:

用各温度、各时间点的结合动力学实验数据按下列公式计算各级反应速率常数,以其中方差最小的某级反应确定反应级数n;

一级反应,n=1,反应物A得产物:ln[a/(a-x)] = k1x;

级反应,n=2,反应物A+反应物B得产物,a = b时:1/(a-x) – 1/a = k2t;

级反应,n=2,反应物 A+反应物B得产物,a ≠ b时:1/(a-b)ln[b(a-x)/a(b-x)] = k2t;         

三级反应,n=3,反应物A+反应物B+反应物C得产物,a = b = c时:

[1/(a-x)2– 1/a2]/2 = k3t;

零级反应,n=0:x = k0t;

式中:a为反应物A的起始浓度,b为反应物B的起始浓度,c为反应物C的起始浓度,k为反应速率常数,t为时间,x为t时刻产物浓度,n为反应级数;

并计算获得各温度下的速率常数k;

(3)温度对反应速率的影响:

根据各温度下的速率常数k,反映温度对反应速率的影响; 

(4)反应活化能:

根据阿仑尼乌斯公式计算标记反应的活化能:

ln(k2 / k1) = (Ea/R)(1/T1 – 1/T2)                                          式中:Ea为反应活化能,T为绝对温度,R为里德堡常数:R=8.314 J/mol·K;

(5)半衰期

    半衰期t1/2为反应物消耗一半所需时间,各级反应时间的半衰期按下列公式计算:

一级反应:t1/2 = ln2/k1

级反应:a = b时:t1/2 = 1/(k2a)

级反应:a ≠ b时:t1/2 (A) ≠ t1/2 (B)                      

三级反应:a = b = c时:t1/2 = 3/(2k3a2

零级反应:t1/2 = a / (2k0)。

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