[发明专利]一种*酮类新化合物及其神经细胞保护作用无效
申请号: | 201110106513.7 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN102228456A | 公开(公告)日: | 2011-11-02 |
发明(设计)人: | 吴剑峰;屠鹏飞;詹海涛;高璟春;李海燕;曾煦欣 | 申请(专利权)人: | 佛山科学技术学院 |
主分类号: | A61K31/36 | 分类号: | A61K31/36;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P9/10 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人: | 王为 |
地址: | 528000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酮类 化合物 及其 神经细胞 保护 作用 | ||
1.化合物8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基口山酮或其药学上可接受的盐在制备治疗和预防中枢神经系统疾病的药物中的应用。
2.化合物1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或其药学上可接受的盐在制备治疗和预防神经细胞保护作用药物中的应用。
3.化合物1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或其药学上可接受的盐在制备对H2O2损伤的PC12细胞具有保护作用的药物中的应用。
4.根据权利要求1或2的应用,所述的中枢神经系统疾病,包括但不限于以下疾病:
脑梗死、阿尔茨海默病、帕金森氏病,所述的神经细胞保护作用,包括但不限于以下作用:预防和治疗神经退行性疾病,治疗脑损伤脑缺血疾病,抗衰老。
5.根据权利要求1或2的应用,所述化合物1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或
其药学上可接受的盐在使用时制备成药物组合物。
6.根据权利要求5的应用,所述药物组合物选自片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、滴丸剂或贴剂。
7.根据权利要求1或2的应用,所述1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或其药学上可接受的盐,其制备方法包括以下步骤:
1)香港远志全草为原料,甲醇回流提取,回收溶剂,得浸膏;
2)将浸膏用水溶解,依次用乙酸乙酯,正丁醇萃取,得乙酸乙酯萃取物;
3)乙酸乙酯萃取物用硅胶柱层析,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,共收集合并成6份;
4)其中第6份再次用硅胶柱层析,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,共收集7份;
5)其中第5份用葡聚糖凝胶LH-20柱,以甲醇梯度洗脱,共收集合并为3份;
6)其中第3份经高效制备液相在16分钟处得到一黄色晶体,即式(1)化合物。
8.根据权力要求7的应用,其中
步骤1)中的甲醇为70%甲醇,回流提取三次,每次三小时;
步骤3)中以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,洗脱液的比例为10∶0-9∶1-8∶2-7∶3-6∶4-5∶5;
步骤4)中以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,洗脱液的比例为10∶0-9∶1-8∶2-7∶3-6∶4;
步骤6)中高效制备液相,条件为:MeOH-H2O,60∶40,流速10ml/min,柱温.25℃。
9.根据权利要求1或2的应用,所述化合物1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或其药学上可接受的盐是1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮的钾、钠、铵、钙、镁、铝或铁盐。
10.根据权利要求9的应用,所述化合物1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮或其药学上可接受的盐是1,8-二甲氧基-7-羟基-2,3-亚甲二氧基酮钠盐。
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