[发明专利]一类噁唑烷酮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110107169.3 | 申请日： | 2011-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102757398A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 龙青;朱雪焱;边延林;俞雄;袁哲东 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 噁唑烷酮 衍生物 制备 方法 | ||
1.一类如式I所示的噁唑烷酮衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：非质子溶剂中，在双(三甲基硅基)氨基钠的作用下，将化合物III与化合物II进行如下反应，即可；
其中，Z为Cl、Br或I；
R1为C1～C6的直链或支链烷基、C1～C6的直链或支链烷氧基、被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基，或者，被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基；
R2为苯基、被取代的苯基、苄基或者苯环上有取代基的苄基；其中，所述的被取代的苯基为被1～3个选自卤素和C1～C3的直链或支链烷基的基团取代的苯基；所述的苯环上有取代基的苄基为苯环被1～3个选自卤素和C1～C3的直链或支链烷基的基团取代的苄基；
R3为H、C1～C6的直链或支链烷基、C1～C6的直链或支链烷氧基、被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基，或者，被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基；
R4为O、S或NH。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：R1和/或R3中所述的C1～C6的直链或支链烷基为C1～C3的直链或支链烷基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基或己基；和/或，R1和/或R3中所述的C1～C6的直链或支链烷氧基为C1～C3的直链或支链烷氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基或己氧基；和/或，R1和/或R3中所述的被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基为被C1～C2的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基；和/或，R1和/或R3中所述的被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基为被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷氧基、甲氧基戊氧基、甲氧基己氧基、1-乙氧基丁-4-基氧基、乙氧基戊氧基或正丁氧基甲氧基。
3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述的Z为Cl、R1为异丁基、R2为苯基、R3为H且R4为O。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子溶剂为四氢呋喃、乙腈、甲苯、二甲苯和二氧六环中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物II的用量为化合物III摩尔量的1～2倍。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的双(三甲基硅基)氨基钠的用量为化合物III摩尔量的1～2倍。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为-20～5℃；和/或，所述的反应的时间以检测反应完成为止。
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