[发明专利]orexin-A载药脂质体的制备方法及用于治疗发作性睡眠的药剂有效
| 申请号： | 201110107172.5 | 申请日： | 2011-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102188381A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 董海龙;熊利泽;仝黎;张昊鹏 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K38/22;A61P25/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 朱海临 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | orexin 脂质体 制备 方法 用于 治疗 发作 睡眠 药剂 | ||
1.一种orexin-A载药脂质体的制备方法，其特征在于，包括下述步骤
a.将orexin-A多肽准确称量，用pH为7.2-7.6的磷酸盐缓冲液PBS，配制成20μg/ml的orexin-A原液；
b.称取400mg卵磷脂、160mg胆固醇、96mg的膜材PEG2000-DSPE，溶解于100ml三氯甲烷中得到混合液；
c.将上述混合液在常温水浴减压旋转蒸发；
d.蒸干物中滴加10ml磷酸盐缓冲液PBS，制得水性混悬液；
e.用对水性混悬液超声3～5min，冷至室温；
f.将10ml的步骤a所得orexin-A原液加入超声后的水性混悬液中室温下磁力搅拌30min，0.45μm滤膜过滤2次，即得orexin-A载药脂质体。
2.根据权利要求1所述的orexin-A载药脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的orexin-A多肽的制备方法包括下述步骤；
(1)将1g的Rink-MBHAresin树脂用10ml的DMF溶液溶胀40分钟；
(2)将溶胀后的上述Rink-MBHAresin树脂用DMF溶液洗涤三次；
(3)洗涤后的Rink-MBHAresin树脂加入10ml的DMF溶液反应20分钟；
(4)在步骤(3)反应后的溶液中加入3倍于溶液质量的Fmoc-L-Leu-OH，和4倍于溶液质量的HOBT和DIC，以及10ml的DMF溶液，反应45分钟，得到连接有多肽分子的树脂；
(5)将步骤(4)连接有多肽分子的树脂用甲醇清洗，冻干后用95％三氟乙酸溶液浸泡1～2小时，将树脂上的多肽分子切掉；将切掉多肽分子后的三氟乙酸溶液迅速倒入预冷的乙醚中，得到白色沉淀即为还原型orexin-A多肽；
(6)将还原性orexin-A多肽以浓度为0.5-1mg/ml的量加入PH值为7.2-7.6的磷酸盐缓冲液PBS中，并用1％的H2O2氧化，12-36小时后停止氧化，得到氧化的orexin-A多肽。
3.一种治疗发作性睡眠的鼻喷剂，其特征在于，该鼻喷剂为：对权利要求1所述的orexin-A载药脂质体进行冷冻干燥所得。
4.一种治疗发作性睡眠的静脉注射剂，其特征在于，该静脉注射剂为：对权利要求3所述的经冷冻干燥所得鼻喷剂溶于生理盐水中获得。
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