[发明专利]用于结构易变的试剂的无副作用微囊包封技术及水相-水相乳剂的应用

权利要求书

1.使用有稳定性的水相-水相乳液将化学成分进行微囊包制备微球的方法，其中包括：

A.选择多糖作为水相-水相乳液的分散相，选择亲水性聚合物作为其连续相，并选择水相-水相乳液的稳定剂及其浓度，以制备稳定的高分子水相-水相乳液以及通过这样的乳液将有用化学成分载于乳液的多糖分散相中；

B、包括至少一种有用的化学成分；

C.将载有化学成分的多糖分散相的尺寸与形状控制在适当范围内；

D.干燥水相水相乳液；以及

E.干燥后通过有机溶剂的洗涤除去连续相。溶剂不得对载于分散相中的化学成分造成影响。

2.权利要求1中所用到的材料组合，包括：亲水性的分散相，亲水性的连续相，以及亲水性的表面活性成分等能够形成稳定的水相-水相乳液的所有成分。

3.权利要求2所指的材料组合包括：足够量的、能够形成水相-水相乳液分散相并且担载化学成分的多糖或者多糖衍生物。

4.权利要求3所指材料组合中的多糖包括：葡聚糖、淀粉、纤维素及其衍生物、和琼脂糖、以及所有具有相似结构的糖的高聚物或多聚物

5.权利要求4所指材料组合中的多糖的分子量在2,000至2,000,000之间。

6.权利要求3所指材料组合中的化学成分为有生物活性的物质。

7.权利要求6所指材料组合中的化学成分包括：蛋白质、多肽、DNA/RNA、脂质体以及活病毒。

8.权利要求7所指材料组合中的蛋白质和多肽包括：EPO、G-CSF、GM-CSF、干扰素、生长激素、TPA、VIII及IX遗传因子和其他用于治疗的蛋白质或多肽。

9.权利要求3所指材料组合还包扩作为辅助成分的小分子糖类化合物。这类小分子糖类具有在多糖相中协助保护活性成分不受微囊包过程破坏的功用。

10.权利要求9所指材料组合中的小分子糖类包括：海藻糖、甘露醇、蔗糖、乳糖或甘油。

11.权利要求2所指材料组合中的亲水性高分子与多糖溶液不相容从而能够作为水相-水相乳液的连续相。

12.权利要求11所指材料组合中的作为连续相的亲水性高分子包括：PEG、PEO、PEV或PVA。

13.权利要求12中的高分子的分子量在2,000和2,000,000之间。

14.权利要求2所指的材料组合中的表面活性成分为亲水性高分子。

15.权利要求14所指的材料组合中的作为表面活性成分的亲水性高分子包括：海藻酸钠、透明质酸盐、羧基甲基纤维素、羧基甲基葡聚糖、硫酸修饰葡聚糖、以及葡聚糖或纤维素的其他衍生物等骨架带有负电荷的聚合物盐类。

16.权利要求1所指的方法包括：将乳液通过冻干、喷雾式干燥或传统的干燥方式进行干燥使之固化成为载有化学成分的多糖玻璃体微粒。

17.权利要求16的方法所制备的多糖玻璃体微粒的直径在作为吸入给药方法时为1-5微米之间，作为其他用途时为1-50微米之间。

18.一种将干燥的多糖微粒微囊包进可生物降解的聚合物微球中，并用于生物活性物质的可控释放的方法，包括：

A.使用S-O-W或S-O-O方法，其中多糖分散相为其中的固相；

B.选择一种可生物降解的聚合物，将该聚合物溶于有机溶液，之后让干燥的多糖分散相悬浮在此聚合物溶液中；

C.选择表面活性的聚合物用来帮助将可降解聚合物溶液分散到含有少量盐的水溶液中；

D.上述含盐水溶液的溶度在0.5％-50％之间；

E.采用提取或者蒸发的方式将有机溶剂除去。

19.权利要求18所指的方法中的可降解聚合物为PLGA、聚伪(polypseudo)丝氨酸或其他的聚合物。

20.采用权利要求11所讲的方法制备的可降解聚合物的微粒中分布着干燥的多糖扩散相颗粒。

21.权利要求20所述的微粒中干燥的多糖分散相和可降解聚合物的比例在1∶2到1∶40之间。

22.上述权利要求2-15中任何所指的材料组合均可用于药物治疗。