[发明专利]调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法无效
申请号: | 201110107862.0 | 申请日: | 2011-04-28 |
公开(公告)号: | CN102188384A | 公开(公告)日: | 2011-09-21 |
发明(设计)人: | 袁伟恩;金拓;吴飞;胡振华;郑瑞媛;许丹 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K31/519;A61P25/18 |
代理公司: | 上海交达专利事务所 31201 | 代理人: | 王锡麟;王桂忠 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 调控 利培酮微球 释放 行为 控制 尺寸 大小 制备 方法 | ||
1.一种调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征在于,包括以下步骤:
①将缓释或控释功能材料加入二氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈中的一种或其混合物中并涡旋溶解得到缓释或控释功能材料的有机溶液;
②将含有利培酮和碱性物质的颗粒加入到步骤①得的缓释或控释功能材料的有机溶液,即油相(O)中搅拌或漩涡,使之均匀分散形成均匀的混悬液;
③将步骤②的混悬液加入含不同孔径的SPG膜乳中,通过调节压力使混悬液通过SPG膜乳到达含有表面活性剂的盐水,即盐水相中经过搅拌固化后实现制备。
2.根据权利要求1所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的含有利培酮和碱性物质的颗粒中,利培酮和碱性物质的重量比例为40-99.98:0.02-60,该颗粒的粒径大小为0.1-10μm。
3.根据权利要求1或2所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的碱性物质采用:氢氧化镁、氢氧化锌、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸镁、碳酸钾、碳酸钙、碳酸氢钠、碳酸氢钙、碳酸锌、碳酸氢镁、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸镁、磷酸钾、磷酸钙、磷酸氢钠、磷酸氢镁、磷酸氢钾、磷酸氢钙或精氨中的一种或其组合。
4.根据权利要求1所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的缓释或控释功能材料采用:聚乳酸、聚乳酸-聚羟基乙酸、PLA和PLGA的任意组合、聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-聚羟基乙酸、聚羟基乙酸-聚乙二醇-聚羟基乙酸、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、聚乳酸和聚乳酸-聚羟基乙酸的任意组合、聚乙二醇-聚己内酯、聚己内酯聚-乙二醇-聚己内酯或聚己内酯。
5.根据权利要求1所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的表面活性剂为:聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、吐温、聚三梨醇或乙基纤维素。
6.根据权利要求1所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的孔径的范围为:0.1-19.96μm。
7.根据权利要求1所述的调控利培酮微球释放行为和控制微球尺寸大小的制备微球方法,其特征是,所述的搅拌固化是指:搅拌0.1-5min形成微球,经过转移到盐水相内固化1-4小时后完成制备。
8.一种根据上述任一权利要求所述方法制备得到的微球,其特征在于,其组分及含量为总质量1-50%的利培酮和碱性物质颗粒以及50-99%的功能材料,该微球的粒径为1-500μm。
9.根据权利要求8所述的微球,其特征是,所述微球的粒径为10-100μm。
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