[发明专利]含苯并五元杂环的环外亚胺化合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110109045.9 | 申请日： | 2011-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102757396A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 赵桂龙;吴疆;徐为人;苗华明;邵华;汤立达;谭初兵;张士俊;龚珉 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20;C07D209/40;A61K31/496;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 五元杂环 亚胺 化合物 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐，
其中，
R1、R2和R3独立选自C1-C5的烷基，
X选自O和C(CH3)2。
2.权利要求2所定义的通式I化合物，选自下列化合物，
3.合成化合物II-1和II-2的方法：
化合物IV在碱的存在下与O-(2，4，6-三甲基苯磺酰基)羟胺反应，得到化合物V，化合物V不用分离即可自动环化得到化合物II-1。
R1的定义如权利要求1所述。
化合物VI与CuCN在回流的偶极溶剂中反应，得到化合物VII。VII使用NaN3和三氟乙酸处理得到化合物VIII。VIII使用还原剂Raney镍在加热下还原，得到化合物II-2。
4.权利要求1-2所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐在制备治疗血栓性药物方面的应用。
5.一种药物组合物，含有权利要求1-2之一的通式I化合物及其药学上可以接受的盐，以及适当的载体或赋形剂。
6.权利要求5所述的药物组合物，其中，所述的组合物为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂。
7.根据权利要求6所述固体及液体口服制剂包括片剂、胶囊、颗粒剂、口服溶液剂，所述注射剂制剂包括注射用水针、注射用冻干粉针、大输液、小输液。
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