[发明专利]6-O-取代的红霉素衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110117330.5 | 申请日： | 2011-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN102766181A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 毕万福;陈旭东;单晓燕;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 红霉素 衍生物 制备 方法 | ||
1.6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，该方法是，在强碱作用下，式(VI)红霉素衍生物化合物与3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物反应：
其中，R代表1-异丙氧基环己基、苯甲酰基、乙酰基或三甲基硅基；R1是指苯甲酰基、乙酰基或三甲基硅基。
2.如权利要求1所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：所说的强碱包括叔丁醇钾和甲醇钠。
3.如权利要求1所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：反应温度在-15℃-35℃。
4.如权利要求3所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：反应温度在-15℃-25℃。
5.如权利要求1所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：所说的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物为3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-溴代物、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-碘代物或3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-氯代物。
6.如权利要求1所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：所说的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物是通过如下方法制备的：将式III化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇与卤化物反应
其中，X代表溴、氯或碘。
7.如权利要求6所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：所说的卤化物选自三溴化磷、三碘化磷、三氯化磷、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺和N-氯代丁二酰亚胺。
8.如权利要求6所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物的反应温度在-15℃-35℃。
9.如权利要求8所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物的反应温度在-15℃-10℃。
10.如权利要求6所述的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于：制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物时，当卤化物为N-卤代丁二酰亚胺，加入二甲硫醚。
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