[发明专利]2-三氟甲基噁唑类衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201110120698.7 | 申请日： | 2011-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN102241641A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 杜云飞;赵康;赵菲菲;刘昕;齐蕊 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D263/34 | 分类号： | C07D263/34;C07D263/32 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 噁唑类 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种2-三氟甲基噁唑类衍生物(I)的合成方法，其特征是将β-位未取代的烯胺化合物(II)溶于干燥无水的非质子溶剂中，在双(三氟乙酰氧基)碘苯作用下发生2位三氟乙酰氧化继而与氨基发生分子内缩合制得2-三氟甲基噁唑类衍生物(I)；
其中R1表示甲基、苯基、对溴苯基、2-甲氧基苯基或1-环己烯基甲基；
R2表示甲氧基、乙氧基、苄氧基、叔丁基、苯基或对氟苯基；
反应式如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征是所述双(三氟乙酰氧基)碘苯与所述β-位未取代的烯胺化合物(II)的摩尔比为1.0～1.3∶1。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征是所述非质子溶剂为无水二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征是反应液中化合物(II)的浓度控制在0.02～0.05mol/L。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征是反应的温度为40～60℃。
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