[发明专利]一种酰胺类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110123076.X | 申请日: | 2011-05-12 |
公开(公告)号: | CN102775394A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 靳元鹏;罗学军;马晓慧;颜璐璐;轧霁;韩民;周水平;张兰兰 | 申请(专利权)人: | 天士力制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;A61K31/4025;A61P25/24;A61P25/22 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人: | 王为 |
地址: | 300400 天津市北*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有式(I)结构的化合物或其药用盐:
其中,(C2-C3)n至少含有一个碳碳单键和一个碳碳双键,且n为8。
2.权利要求1所述化合物或其药用盐,包括式(II)化合物和式(III)化合物:
3.权利要求1所述化合物或其药用盐的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)提取:大叶蒟药材用乙醇提取,提取液经减压浓缩得大叶蒟浸膏;
(2)分离:浸膏用醇水溶液溶解后,经大孔吸附树脂富集,硅胶柱分离,得到化合物(II)和化合物(III)的混合物;
(3)纯化:混合物经高效制备液相分离得到化合物(II)及化合物(III)单体。
4.权利要求3所述的制备方法,其特征在于:
所述步骤(1)中,所述大叶蒟的上部分切成饮片;加入4~10倍药材量体积的70%-95%乙醇回流提取,煎煮1.5~3.5小时,滤过;药渣继续用3~8倍量乙醇煎煮1~3小时,滤过;合并滤液,减压回收乙醇,浓缩至相对密度为1.30~1.38(60℃)的浸膏;
所述步骤(2)中,过AB-8大孔吸附树脂柱,原药材与大孔树脂重量比为5∶1~1∶1,先用3~8倍量柱床体积的50%乙醇冲洗;然后用2~8倍量的70%~95%乙醇洗脱,洗脱液浓缩得浸膏,硅胶柱分离所用流动相为石油醚-乙酸乙酯6∶1~1∶2。
5.含有权利要求1或2任何一项化合物或其药用盐的药物组合物。
6.权利要求5的药物组合物,可以和其他抗抑郁药物联合应用。
7.权利要求5的药物组合物,还包括至少一种其他抗抑郁药物。
8.权利要求1、2所述任何一项化合物或其药用盐在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用。
9.权利要求8的应用,其中所述精神疾病为抑郁症和焦虑症。
10.权利要求8的应用,其中所述精神疾病为抑郁症。
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