[发明专利]一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法，其特征是：先按摩尔比称取亚胺∶烷氧酰胺∶手性磷酸∶酸添加剂∶醋酸铑＝1.0∶1.3∶0.05∶0.2∶0.02，将亚胺，烷氧酰胺，手性磷酸催化剂，酸添加剂，醋酸铑，以及吸水剂分子筛和有机溶剂加入反应瓶中，吸水剂分子筛的加入量为2-5g/mmol亚胺，有机溶剂的加入量为25-30ml/mmol亚胺；接着，将重氮溶解于有机溶剂中，得到重氮溶液，用于溶解重氮的有机溶剂的量为25-30ml/mmol亚胺；然后在-20℃下，通过蠕动泵将重氮溶液滴加到反应瓶中，4小时滴加完毕，继续搅拌4小时后反应结束，40℃-50℃旋蒸去除溶剂，得到粗产品；将粗产品用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶20的溶液进行柱层析，得到具有光学活性的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物纯品II；

上述亚胺是N-苯亚甲基苯基亚胺，N-苯亚甲基对甲氧基苯基亚胺，N-苯亚甲基对溴苯基亚胺，N-邻溴苯亚甲基对甲氧基苯基亚胺或N-间溴苯亚甲基对甲氧基苯基亚胺；

上述烷氧酰胺是氨基甲酸苄酯，氨基甲酸叔丁酯，氨基甲酸乙酯或氨基甲酸三氯乙酯；

上述有机溶剂是氯代烷烃，甲苯或二甲苯；

上述重氮是芳基重氮乙酸甲酯，苄基重氮乙酸乙酯，甲基重氮乙酸乙酯或重氮乙酸乙酯。

上述酸添加剂是L-酒石酸，DL-酒石酸，D-酒石酸，L-苯丙氨酸，L-扁桃酸，D-丝氨酸，DL-苹果酸或L-樟脑磺酸。

2.根据权利要求1所述的一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法，其特征是：手性磷酸包括R型和S型，其结构式如I，式中的Ar为三苯基硅基，苯基，对甲苯基，对甲氧苯基，对氟苯基，3，5-二氟苯基，对三氟甲苯基，3，5-二三氟苯基或9-菲基；