[发明专利]甘草次酸晶B型物质及制备方法与在药品和保健品中应用有效

专利信息
申请号: 201110127187.8 申请日: 2011-05-17
公开(公告)号: CN102786573A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: 杜冠华;吕扬;田硕;郭永辉 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P5/38;A61P29/00;A61P1/00;A61P11/00;A23L1/30
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地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 甘草 次酸晶 物质 制备 方法 药品 保健品 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及甘草次酸一种新晶A型物质状态,甘草次酸晶A型样品的制备方法,采用甘草次酸晶A型物质作为活性成分的产品,以及甘草次酸晶A型的用途,属于医药技术领域。

背景技术

甘草次酸,英文名为Glycyrrhetinic acid,分子结构如式(I)所示

在中国专利CN101899081A(公开号)中记载了张爱明等发明的“甘草次酸酯类衍生物合成方法以及脱氧甘草次酸酯化合物”[1],其中涉及了甘草次酸的酯类衍生物的制备方法。不涉及到甘草次酸化合物。

在中国专利CN1563073(公开号)中记载了范云鸽等发明的“甘草次酸的制备方法”[2],其中涉及以甘草酸粗品为原料,使用甘草酸经酸解得到甘草次酸的制备方法。该专利属甘草次酸化合物制备方法与本专利申请的制备方法不同。

在中国专利CN1846705(公开号)中记载了武汉大学丁虹发明的“甘草酸或甘草次酸在制备治疗炎症性肠病药物中的应用”[3],其中涉及甘草酸或甘草次酸在制备抗炎症性肠病药物中的应用。属于甘草次酸的临床应用,不涉及甘草次酸晶型制备问题。

在中国专利CN101254308(公开号)中记载了袁直等发明的“甘草次酸-聚乙二醇/壳聚糖肝靶向复合给药系统及制备方法”[4],其中涉及到一种新型肝靶向药物载体-甘草次酸-聚乙二醇/壳聚糖或壳聚糖衍生物肝靶向复合给药系统。专利涉及到将甘草次酸的复合物制备方法,不涉及甘草次酸晶型制备问题。

在中国专利CN101292952(公开号)中记载了丁虹等发明的“甘草酸、甘草次酸或其盐或其衍生物温敏凝胶及其制法和应用”[5],其中涉及了甘草酸、甘草次酸或其盐或其衍生物温敏凝胶。专利涉及到将甘草次酸复合物制备方法,不涉及甘草次酸的晶型制备问题。

在中国专利CN101919870A(公开号)中记载了张鲁榕等发明的“甘草次酸、甘草酸在制备预防或治疗肺纤维化药物中的应用”[6],其中涉及甘草次酸、甘草酸在制备预防或治疗肺纤维化药物中的应用。属于甘草次酸的临床应用,不涉及甘草次酸晶型制备问题。

在中国专利CN101920017A(公开号)中记载了大连理工大学的汪晴等发明的“用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物”[7],其中涉及了一种用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物,属于医药领域,专利涉及到将甘草次酸复合物制备方法,不涉及甘草次酸的晶型制备问题。

在中国专利CN101926815A(公开号)中记载了周海滨等发明的“一种芍药苷和甘草次酸组合物及其制备方法与应用”[8],其中涉及了芍药苷和甘草次酸组合物。专利涉及到将甘草次酸复合物制备方法,不涉及甘草次酸的晶型制备问题。

在中国专利CN101838303A(公开号)中记载了昆明理工大学的潘学军等发明的“甘草次酸的制备方法”[9],其中涉及了甘草次酸的精制方法。其中涉及了利用微波技术制备甘草次酸方法,不涉及甘草次酸的晶型制备问题。

在中国专利CN101817867A(公开号)中记载了高颖等发明的“一种甘草次酸的制备方法”[10],其中涉及了甘草次酸的纯化方法,即将甘草酸酸粉通过用有机溶剂溶解提取,浓缩得到提取物,在醋酸中,用矿酸催化水解及乙酰化得到乙酰甘草次酸;然后在乙酰甘草次酸中加入水或醇,在碱催化下水解得到粗甘草次酸,加活性炭回流脱色,结晶得到甘草次酸。该方法涉及的甘草次酸无机盐去除与脱色方法,与本专利申请的晶型制备方法不同。

经国内外专利与文献检索,发现有关于甘草次酸的研究进展[11,12]、提取工艺[13]、检测方法[14]和剂型[15,16,17]的文献报道,但未发现有关甘草次酸有关晶型研究和晶型专利或文献报道。

本发明发现了与上述专利或文献研究报道内容不同,为甘草次酸新晶型物质的发现、样品制备与用途。本发明的研究目的是从甘草次酸晶型固体物质研究入手,通过晶型筛选技术、晶型生物活性评价技术,在相同有效物质不同晶型状态层面上寻找、发现、开发具有最佳临床疗效和保健品作用的甘草次酸的优势晶型物质状态,为从甘草次酸晶型物质基础上申请国家或国际的知识产权发明专利保护提供科学数据。

发明内容

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