[发明专利]抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110127602.X 申请日: 2011-05-17
公开(公告)号: CN102241648A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 李英霞;耿美玉;王军飞;刘红椿;丁宁;张伟 申请(专利权)人: 复旦大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 抗多药 耐药 紫杉 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类具有如下通式(I)所示结构的紫杉烷类衍生物:

其中:

R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8

R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8

R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基;

R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基,R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基;

R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基;

R6代表C3~C10直链或支链的烷基;

R7、R8代表相同或不同的C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基。

2.一种具有如下通式(IV)所示结构的紫杉烷类衍生物:

其中: 

R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8

R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8

R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基;

R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基,R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基;

R6代表C3~C10直链或支链的烷基;

R7、R8代表相同或不同的C1~~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基。

3.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R1为:-C(O)CH=CF2、-C(O)OCCH3、-C(O)CH=C(CH3)2、-C(O)CH=CHCH3、-C(O)CH=CHCF3

4.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R2为C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基。

5.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R2为:-CH=CF2、-CH=C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2

6.根据权利要求1所述的紫杉烷类衍生物,其中,R3为甲基、氯、氟、甲氧基、-CF3、-CHF2、-CF2CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCF2CF3

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