[发明专利]抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110127602.X | 申请日: | 2011-05-17 |
公开(公告)号: | CN102241648A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | 李英霞;耿美玉;王军飞;刘红椿;丁宁;张伟 | 申请(专利权)人: | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗多药 耐药 紫杉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类具有如下通式(I)所示结构的紫杉烷类衍生物:
其中:
R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8;
R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8;
R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基;
R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基,R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基;
R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基;
R6代表C3~C10直链或支链的烷基;
R7、R8代表相同或不同的C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基。
2.一种具有如下通式(IV)所示结构的紫杉烷类衍生物:
其中:
R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8;
R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8;
R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基;
R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基,R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基;
R6代表C3~C10直链或支链的烷基;
R7、R8代表相同或不同的C1~~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基。
3.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R1为:-C(O)CH=CF2、-C(O)OCCH3、-C(O)CH=C(CH3)2、-C(O)CH=CHCH3、-C(O)CH=CHCF3。
4.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R2为C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基。
5.根据权利要求1或2所述的紫杉烷类衍生物,其中,R2为:-CH=CF2、-CH=C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2。
6.根据权利要求1所述的紫杉烷类衍生物,其中,R3为甲基、氯、氟、甲氧基、-CF3、-CHF2、-CF2CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCF2CF3。
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