[发明专利]脂肪酰-RGD引导多西紫杉醇靶向脂质体的制备及其抗肿瘤活性

权利要求书

1.一种具下式结构的两亲性靶向锚点化合物，

其中n＝6，8，10，12，14。

2.根据权利要求1的化合物，选自：CH₃(CH₂)₆CORGD，CH₃(CH₂)₈CORGD，CH₃(CH₂)₁₀CORGD，CH₃(CH₂)₁₂CORGD，CH₃(CH₂)₁₄CORGD。

3.权利要求1的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)按照常规液接肽技术合成保护基保护的RG；

(2)将保护基保护的Arg-Gly分别与CH₃(CH₂)₆COOH、CH₃(CH₂)₈COOH、CH₃(CH₂)₁₀COOH、CH₃(CH₂)₁₂COOH、CH₃(CH₂)₁₄COOH偶联；

(3)将上述化合物与保护基保护的Asp按照常规液相接肽技术合成，脱去保护基，既得。

4.含有权利要求1的化合物的药物制剂组合物。

5.根据权利要求4的组合物，是含有磷脂的脂质体药物组合物。

6.根据权利要求4的组合物，其中含有多西紫杉醇。

7.权利要求4的组合物，其组成为，药物多西紫杉醇占摩尔百分比1-30％；药物载体和权利要求1化合物的混合物占摩尔百分比70-99％，该混合物中，药物载体占摩尔百分比80-99％，权利要求1化合物占摩尔百分比1-20％。