[发明专利]盐酸巴马汀晶B型物质及制法与在药品和保健品中应用

说明书

技术领域

本发明涉及盐酸巴马汀一种新晶B型物质状态，盐酸巴马汀晶B型样品的制备方法，采用盐酸巴马汀晶B型物质作为活性成分的产品，以及盐酸巴马汀晶B型的用途，属于医药技术领域。

背景技术

盐酸巴马汀，英文名为Palmatine chloride，分子结构如式(I)所示

在中国专利CN1582930(公开号)中记载了杨广德等人发明的“中药成分盐酸巴马汀在治疗II型糖尿病疾病中的用途”^[1]。其中，明涉及一种来自中药原料药的盐酸巴马汀成分，并涉及这类成分在治疗II型糖尿病疾病中的应用。该盐酸巴马汀来自黄连或黄柏原料药中的生物碱类提取物。提取方法简单实用，提纯效果良好，成分物疗效确切，通过药效学研究，证明该发明的盐酸巴马汀可用于治疗II型糖尿病的药物用途。

在中国专利CN1651432(公开号)中记载了郭曙平发明的“从黄藤总生物碱中精制巴马汀的方法及其应用”^[2]。其中，涉及一种从黄藤总生物碱中精制巴马汀的方法。该发明将利用现有技术已制取的含量低于或达到96％巴马汀的黄藤总生物碱采用溶剂pH分离或柱层析分离的方法，利用不同生物碱在溶解性能上的差异，选用pH差或溶剂极性差的原理将其分离，辅以相关技术进行精制，巴马汀收得率分别为40～60％、20～40％，用高效液相测定法即HPLC测定巴马汀含量约为99.0％或以上。解决了现有技术工艺即使反复制取也不能再提高巴马汀含量，只能达96.0％或以下的缺陷，提高了化学纯度，增加了用药的安全性。可制成多种制剂。该发明方法简单、实用，效果佳。

在中国专利CN101058575(公开号)中记载了陈长潭发明的“盐酸巴马汀的提取精制方法及其应用”^[3]。其中，涉及了涉及盐酸巴马汀的提取精制方法，同时还提供了盐酸巴马汀的药物组合物；研究表明盐酸巴马汀化学纯度可达99％以上，为盐酸巴马汀药物提供药理作用更强、安全性更高的产品。

在中国专利CN100999522(公开号)中记载了金伟平发明的“巴马汀的制备方法”^[4]。其中，涉及了一种巴马汀盐酸盐或其可药用成盐的制备方法。

在中国专利CN101113983(公开号)中记载了金利泰发明的“巴马汀及其衍生物在蛋白质荧光检测中的应用”^[5]。其中，涉及蛋白质荧光检测技术，具体地说是巴马汀及其衍生物在蛋白质荧光检测中的应用。该发明还提供了应用巴马汀进行蛋白荧光凝胶检测的方法，包括步骤：将蛋白质样品电泳后的凝胶在固定液中固定，去离子水冲洗；染色，去离子水冲洗；检测。该发明具有敏感度高、操作简单迅速、重现性好、染色背景好、线性关系好、可逆性好、兼容性好、使用安全、成本低等优点。

在中国专利CN101804054A(公开号)中记载了刘波澜等人发明的“合成巴马汀的用途、制剂及制备”^[6]。其中，涉及了一种通过化学合成的方法制成的巴马汀(或其盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐及有机酸盐，或衍生物)的用途、制剂、原料制备及原料精制，合成巴马汀为淡黄色至深黄色的针状晶体或颗粒状晶体，首次通过药理、毒理替代性研究证实，合成巴马汀可以替代植物提取巴马汀入药，在抗炎、抗菌、抗病毒等疗效方面好于植物提取的巴马汀，合成通过已公开或该发明内方法均可，制成注射剂等制剂用于临床，应用于临床需要抗菌消炎、抗感染的各个科室。

在中国专利CN1923202(公开号)中记载了郑家润等人发明的“盐酸13-己基小檗碱和盐酸13-己基巴马汀制备治疗皮肤粘膜疱疹病毒感染的药物应用”^[7]。其中，涉及了一种化合物盐酸13-己基小檗碱及其同类物盐酸13-己基巴马汀制备治疗皮肤粘膜疱疹病毒感染的药物应用。实验室研究发现，该二化合物局部应用有明确、快速、强效的抗HSV I、II型疱疹病毒作用；其体外抗HSV-1型及HSV-2型病毒的半数抑制浓度(IC50)值为0.78～1.56μg/mL。用0.5％的13-己基小檗碱或13-己基巴马汀凝胶制剂或1％乳膏制剂，其治疗唇疱疹、生殖器疱疹及带状疱疹，发现疗效较3％阿昔洛韦和贲昔洛韦凝胶作用更强、更快。