[发明专利]化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备有效
申请号: | 201110130019.4 | 申请日: | 2011-05-19 |
公开(公告)号: | CN102268029A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 毛化;钟静芬;陈学文;韩强;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07F5/04 | 分类号: | C07F5/04 |
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地址: | 215000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 蒎烷 苯丙氨酸 亮氨酸 硼酸 制备 | ||
1.化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的一种制备方法,包括如下步骤:
(1)L-苯丙氨酸与三光气反应,温度20℃-150℃,时间1-50h;得到反应液浓缩,有机溶剂溶解;
(2)在温度-20℃—20℃下,用碱将(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-三氟乙酸盐-3-甲基丁烷-1-硼酸酯溶解,将(1)中的溶液滴加入(2)的溶液中,搅拌反应。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(1)中所述有机溶剂为乙醚,四氢呋喃,二氯甲烷,丙酮,1,4-二氧六环中的一种。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂优选四氢呋喃。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述温度优选为-5—0℃。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述碱为N,N-二异丙基乙胺,三乙胺,二乙胺中的一种。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述碱优选为N,N-二异丙基乙胺。
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