[发明专利]化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备有效

专利信息
申请号: 201110130019.4 申请日: 2011-05-19
公开(公告)号: CN102268029A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 毛化;钟静芬;陈学文;韩强;时惠麟 申请(专利权)人: 苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07F5/04 分类号: C07F5/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 化合物 蒎烷 苯丙氨酸 亮氨酸 硼酸 制备
【权利要求书】:

1.化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的一种制备方法,包括如下步骤:

(1)L-苯丙氨酸与三光气反应,温度20℃-150℃,时间1-50h;得到反应液浓缩,有机溶剂溶解;

(2)在温度-20℃—20℃下,用碱将(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-三氟乙酸盐-3-甲基丁烷-1-硼酸酯溶解,将(1)中的溶液滴加入(2)的溶液中,搅拌反应。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(1)中所述有机溶剂为乙醚,四氢呋喃,二氯甲烷,丙酮,1,4-二氧六环中的一种。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂优选四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述温度优选为-5—0℃。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述碱为N,N-二异丙基乙胺,三乙胺,二乙胺中的一种。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述碱优选为N,N-二异丙基乙胺。

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