[发明专利]负载康复新的原位凝胶制剂的制备及应用

权利要求书

1.负载康复新有效成份的原位凝胶制剂，其特征在于：它是由蠊科昆虫美洲大蠊的干燥虫体提取物分离、精制而成的原料粉，以及温度敏感型高分子材料和其他的药剂学上可接受的辅料，如pH调节剂、渗透压调节剂、凝胶调节剂等中的一种或几种加注射用水或缓冲液制备而成。制剂的组成包括：康复新0.01～20wt％，温度敏感型水凝胶材料3.0～30wt％和其他药剂学上可接受的辅料0.01～30wt％。

2.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的美洲大蠊的干燥虫体提取物中分离、精制而成的原料粉主要成份为丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等氨基酸和尿嘧啶等生物碱等。

3.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的温度敏感型高分子材料为泊洛沙姆407，羟丙甲纤维素、甲基纤维素、聚乙二醇-聚乳酸二嵌段共聚物、聚乙二醇-聚己内酯二嵌段共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯三嵌段共聚物、壳聚糖、或壳聚糖与聚乙二醇、聚乙烯醇改性得到的衍生物、乙基羟乙基纤维素(EHEC)中的一种或两种及两种以上的组合物，优选泊洛沙姆407、羟丙甲纤维素和聚乙二醇-聚乳酸二嵌段共聚物、聚乙二醇-聚己内酯二嵌段共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯三嵌段共聚物；其中，温度敏感性高分子材料的浓度为3％～30wt％。

4.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的温度敏感型高分子材料浓度为3％～30wt％，优选12％～25％。

5.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的药剂学上可接受的pH调节剂选择氢氧化钠、三乙醇胺、氢氧化钾、盐酸、柠檬酸、柠檬酸钠，优选柠檬酸和柠檬酸钠。

6.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的药剂学上可接受渗透压调节剂选自甘露醇、山梨醇、甘油、丙二醇和/或氯化钠中的一种或多种.

7.根据权利要求1所述的康复新原位凝胶制剂，其特征在于：所述的药剂学上可接受凝胶调节剂选自泊洛沙姆188，聚乙二醇(分子量400-10000)、聚维酮、亲水性纤维素类聚合物(羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素等)中的一种或几种，优选泊洛沙姆188和羟丙甲纤维素。

8.按权利要求1所述的负载康复新有效成份的原位凝胶制剂，其特征是所述的原位凝胶制剂还包含防腐剂，其含量为0.005％～0.2％w/w。