[发明专利]苯多烯类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201110130562.4 申请日: 2011-05-19
公开(公告)号: CN102786401A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: 穆青;刘涛;谢惠琴;西蒙.吉本斯;卡迪者.奥斯曼 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C49/835 分类号: C07C49/835;C07C49/84;C07C45/61;A61K31/12;A61P31/04
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 苯多烯类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.式I的苯多烯类化合物,其结构特征在于:以苯环和多烯为主要结构片段,苯环的2位为羟基取代并与支链1位羰基形成分子内氢键,苯环4位为羟基或甲氧基所取代,3,5和6位无取代,与酮基相连的侧连为异戊烯基相连而成的倍半萜;

I

其中, R1=OH,

R2=OH,OCH3

R3=H,OH。

2.按权利要求1所述的苯多烯类化合物,其特征在于,所述的化合物为化合物1,其中,R1=OH,R2=OH,R3=H,结构为(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

3.按权利要求1所述的苯多烯类化合物,其特征在于,所述的化合物为化合物2,其中,

R1= OH,R2= OCH3,R3=H,结构为(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

4.按权利要求1所述的苯多烯类化合物,其特征在于,所述的化合物为化合物3,其中,

R1=OH,R2=OH,R3=OH,结构为(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

5.一种制备权利要求1的苯多烯类化合物的方法,其特征在于,通过下述方法制备,

采用干燥药用植物阿魏 (Ferula spp.) 根部位,粉碎,用20倍量95%乙醇在45 oC下浸泡提取,提取液合并减压蒸干得浸膏,得到的浸膏再用二氯甲烷萃取,有机相减压蒸干得到提取物;所得提取物经过正相硅胶柱层析后得到化合物3

6.按权利要求5的方法,其特征在于,所述的药用植物选自伞形科阿魏属的植物多伞阿魏(Ferula ferulaeoides)、新疆阿魏(Ferula sinkiangensis)或阜康阿魏(Ferula fukanensis)。

7.一种制备权利要求1的苯多烯类化合物的方法,其特征在于,由3-羟基苯酚和(4E,8E)-5,9,13-三甲基-4,8,12-十四碳烯酸为起始原料,通过式II的合成路线:

8.权利要求1的化合物在制备抗多药耐药金葡菌药物或制剂中的用途。

9.按权利要求8所述的用途,其中所述的抗多药耐药金葡菌为耐氟喹诺酮类抗生素的金黄葡萄球菌 SA-1199B和EMRSA-16,耐四环素类抗生素的金黄葡萄球菌Xu212,或耐大环内酯类药物的金黄葡萄球菌RN4220。

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