[发明专利]9-甲基反式链霉戊二酰亚胺抗炎作用的新用途

权利要求书

1.以下式I化合物在制备治疗和/或预防炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症的药物中的用途：

2.权利要求1的用途，其中所述炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症选自关节炎(如风湿性关节炎、风湿性脊椎炎、痛风关节炎、外伤关节炎、风疹关节炎、牛皮癣关节炎、骨关节炎和其它关节炎疾病)、急性滑膜炎、肺部炎性疾病及其并发症(如哮喘、急性呼吸性窘迫综合征、慢性障碍性肺疾病、硅肺病、肺部肉状瘤病等)、移植物抗宿主反应、移植物抗宿主疾病(GVHD)、同种异体移植物排异和麻疯病。

3.权利要求1至2任一项的用途，其中所述炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症选自风湿性关节炎、哮喘、炎性肠病、牛皮癣、鳞皮关节炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、多发性硬化症(MS)，以及与NF-κB、TNF-α及其中GSK-3β被公知调节其活性的其他途径酶的活性相关的疾病(如阿尔兹海默病、动脉粥样硬化病、2型糖尿病等)。

4.权利要求1至3任一项的用途，其中所述炎性疾病选自急性炎症性疾病、慢性炎症性疾病、及其组合。

5.权利要求1至4任一项的用途，其中所述药物给予受试者(例如哺乳动物，如人)的每日剂量以式I化合物计为0.001～1000mg/kg体重、0.01～100mg/kg体重、0.01～75mg/kg体重、0.01～50mg/kg体重、0.02～20mg/kg体重、或0.1～20mg/kg体重。

6.以下式I化合物在制备药物中的用途：

所述药物用于：在体内和/或体外抑制促炎性细胞因子；在体内和/或体外促进抗炎性细胞因子分泌；在体内和/或体外抑制炎症介导分子；在体内和/或体外抑制炎症反应相关蛋白；在体内和/或体外抑制核转录因子转录活性；在体内和/或体外抑制糖原合成酶激酶活性；和/或在体内和/或体外抑制巨噬细胞增殖。

7.用于治疗和/或预防炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症的药物组合物，其中包含有效量的以下式I化合物

和任选的药学可接受的载体或赋形剂。

8.一种药物组合物，其中包含有效量的以下式I化合物

和任选的药学可接受的载体或赋形剂，所述药物组合物用于：在体内和/或体外抑制促炎性细胞因子；在体内和/或体外促进抗炎性细胞因子分泌；在体内和/或体外抑制炎症介导分子；在体内和/或体外抑制炎症反应相关蛋白；在体内和/或体外抑制核转录因子转录活性；在体内和/或体外抑制糖原合成酶激酶活性；和/或在体内和/或体外抑制巨噬细胞增殖。

9.一种药盒产品，其中包括药物组合物和使用说明书，其中：

所述药物组合物包含预防和/或治疗有效量的以下式I化合物

以及任选的药学可接受的载体或赋形剂；

所述使用说明书记载了使用所述药物组合物以治疗和/或预防炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症的信息。

10.一种药盒产品，其中包括药物组合物和使用说明书，其中：

所述药物组合物包含预防和/或治疗有效量的以下式I化合物

以及任选的药学可接受的载体或赋形剂；

所述使用说明书记载了所述药物组合物使用的信息，所述药物组合物用于：在体内和/或体外抑制促炎性细胞因子；在体内和/或体外促进抗炎性细胞因子分泌；在体内和/或体外抑制炎症介导分子；在体内和/或体外抑制炎症反应相关蛋白；在体内和/或体外抑制核转录因子转录活性；在体内和/或体外抑制糖原合成酶激酶活性；和/或在体内和/或体外抑制巨噬细胞增殖。