[发明专利]一种丹参酮ⅡA脂微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种丹参酮ⅡA脂微球制剂及其制备方法，由丹参酮ⅡA、注射用油、乳化剂、稳定剂、等张剂和注射用水制备而成，其制征在于：

（1）处方1

丹参酮ⅡA                 0.01～1.0g

注射用油                  10.0～200.0g

乳化剂                     2.0～20g

等渗调节剂                 4.0～10.0g

                    总体积加注射用水至1000ml

（2）处方2

根据权利要求处方1中脂微球处方优选配比为：

丹参酮ⅡA                 0.02～0.2g

注射用油                   50～150.0g

乳化剂                     1.0～12g

等渗调节剂                 2.0～5.0g

                    总体积加注射用水至1000ml。

2.根据权利要求1中的两个处方的脂微球制剂，其制备步骤特征在于：

（1）取磷脂溶于适宜溶剂中，加入前列地尔，搅拌使其溶解，除去溶剂，备用；

（2）油相的制备：注射用油中分别加入乳化剂，稳定剂和步骤（1）所得的丹参酮ⅡA和磷脂混合物，搅拌使其溶解，作为油相；

（3）水相的制备：等张剂加入到水中，搅拌使其溶解，作为水相；

（4）初乳的制备：将步骤（3）油相加入步骤（2）水相中，离速剪切分散，形成初乳；

（5）离压匀化：将步骤（4）初乳高压匀化，即得；

（6）步骤（1）至（5）均在氮气保护下操作。

3.根据权利要求2所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，步骤（4）所述的高速剪切分散为10～80分钟，剪切速度为2000～10000rpm，温度为40～75℃。

4.根据权利要求3所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，步骤（5）所述的高压匀化压力为500～2500bar，匀化次数2～6次，温度12～35℃。

5.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述的溶剂为乙醇、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、丙酮中的一种或一种以上的组合。

6.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述的磷酯用量与丹参酮ⅡA的重量比为1～15：1。

7.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，所述的注射用油为精制大豆油、玉米油、花生油、中链甘油甘油酯、红花油、棉籽油、橄榄油、麻油、鱼油、中链甘油双酯、中链甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯中的一种或一种以上的组合；以用根据该条权利要求所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，所述的注射用油为精制大豆油和中链甘油三酯，两者重量比为1：3～3：1。

8.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，所述的乳化剂为大豆磷脂或蛋黄卵磷脂，其中磷脂酰胆碱的含量为80%以上。

9.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，所述的稳定剂为油酸或其盐、胆酸或其盐、脱氧胆酸或其盐中的一种或一种以上的组合。

10.根据权利要求2～4任一所述的丹参酮ⅡA脂微球的制备方法，其特征在于，所述的等张剂为甘油、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、蔗糖、海藻糖中的一种或一种以上的组合。