[发明专利]一种齐墩果酸皂苷类成分的制备方法及其用途

权利要求书

1.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷在制备抗肿瘤药物中的应用。

2.含有3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

3.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷在制备抗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌药物中的应用。

4.含有3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物在制备抗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌药物中的应用。

5.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

第一步，将白头翁药材粉碎成粗粉，用水或0.1-95%乙醇浸泡0.5-2h，6-12倍量加热回流提取2-3次，每次1-3h，过滤，合并滤液；上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL，无醇味，0-4℃冷藏过夜，析胶，滤过，即得白头翁提取物；

第二步，白头翁提取物水溶液中加入氢氧化钠溶液调到PH10-13，加热沸腾4-10小时，每30-60分钟测PH，保持在PH10-13，放冷，加盐酸溶液，调PH 3-7，离心，去沉淀，即得白头翁提取物水解液；

第三步，白头翁提取物水解液，经过D101或AB-8或ADS-17大孔树脂吸附，依次用水、30-40%乙醇、50-80%乙醇、95%乙醇洗脱，收集50-80%乙醇洗脱部分,即得BTW58组分；经抗肿瘤药理实验，证明BTW58组分为白头翁抗肿瘤有效部位；

第四步、白头翁抗肿瘤有效部位经ODS反相硅胶柱，用甲醇和水（3:7-10:0）的混合液进行梯度洗脱，梯度洗脱液依次有五组，其体积配比分别为

第一组甲醇5份：水5份；

第二组甲醇6份：水4份；

第三组甲醇7份：水3份；

第四组甲醇8份：水2份；

第五组甲醇9份：水1份；

第五步、收集甲醇8份：水2份的洗脱部分，经Sephadex LH-20柱甲醇-水7：3洗脱，得到化合物I，经对照品比较及LC/MS/MS测试，该化合物为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷。

6.根据权利要求2的用途，其中通过用乙醇水溶液提取白头翁，获得的含3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物，以及通过用乙醇水溶液提取白头翁，并且通过碱水解反应获得而获得的含3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[ β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物。