[发明专利]一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂及其制备方法、应用

权利要求书

1.一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于它是由脱氢蟾蜍色胺与医学上可接受的辅料组成，脱氢蟾蜍色胺与所述的辅料的质量比为1∶0.02-1∶100。

2.根据权利要求1所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于它是由脱氢蟾蜍色胺加入辅料制成的吸入用粉末，粉末的粒径以D₅₀计在0.5-1000微米之间。

3.根据权利要求1所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于所述的辅料选用糖、醇、氨基酸、磷脂、表面活性物质、环糊精、可生物降解的高分子物质、硬脂酸镁、硬脂酸、硬酯富马酸钠、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种混合物。

4.根据权利要求3所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于所述的糖，选用半乳糖、乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一种或几种混合物；所述的醇，选用甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇中的一种或几种混合物；所述的氨基酸，选用甘氨酸、门冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、胱氨酸、赖氨酸、脯氨酸、精氨酸、蛋氨酸中的一种或几种；所述的磷脂，可选用大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一种或几种；所述的表面活性物质，选用肺源性表面活性物质如二棕榈酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、胆固醇中的一种或几种混合物；可生物降解的高分子物质为白蛋白、淀粉、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明质酸、透明质酸钠、海藻酸钠中的一种或几种混合物。

5.根据权利要求3所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于所述辅料为不同粒径乳糖或乳糖与微粉化乳糖的混合物。

6.根据权利要求5所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂，其特征在于所述辅料为吸入用乳糖颗粒与微粉化乳糖的混合物，其中乳糖颗粒平均粒径为45-225微米，微粉化乳糖平均粒径为1-5微米，乳糖颗粒与微粉化乳糖的质量比为1020∶1-1∶1。

7.根据权利要求6所述的辅料，其特征在于乳糖颗粒与微粉化乳糖的质量比为100∶1-6∶1。

8.一种制备权利要求1所述的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂的方法，其制备步骤如下：

将脱氢蟾蜍色胺通过粉碎或喷雾干燥制成粉末，粉末与辅料混合均匀制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内；或者将脱氢蟾蜍色胺与辅料混合均匀，通过粉碎或喷雾干燥制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内；或者将脱氢蟾蜍色胺和处方中部分辅料混合均匀，通过粉碎或喷雾干燥制成粉末，粉末与处方中剩余辅料混合均匀制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内。

9.一种制备权利要求1所述的脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂的方法，其制备步骤如下：

将脱氢蟾蜍色胺通过粉碎或喷雾干燥制成粉末，与不同粒径的乳糖或乳糖颗粒与微粉化乳糖的混合物混合均匀制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内。

10.权利要求1的一种脱氢蟾蜍色胺干粉吸入剂在制备治疗肺部肿瘤药物中的应用。