[发明专利]含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物及制备与应用有效

专利信息
申请号: 201110149894.7 申请日: 2011-06-03
公开(公告)号: CN102229606A 公开(公告)日: 2011-11-02
发明(设计)人: 王宇光 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C40B50/18;A61K31/422;A61P25/24
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 含异噁唑杂环 甲基 呋喃 衍生物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物:

式(I)中,R1为取代苯基;所述取代苯基的取代基为:H、羟基、卤素、硝基、C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基或吡啶;

R2、R4各自独立为苯甲酰基或取代苯甲酰基,所述取代苯甲酰基的取代基为:卤素、硝基、C1~C3的烷基或C1~C3的烷氧基;

R3为H、羟基、卤素、硝基或C1~C3的烷基。

2.如权利要求1所述的含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物,其特征在于所述的R1为取代苯基;所述取代苯基的取代基为:H、卤素、甲基、甲氧基;

R2、R4各自独立为苯甲酰基;

R3为H。

3.如权利要求1所述的含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物,其特征在于所述的衍生物为下列之一:

4.一种制备如权利要求1所述的含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物的方法,其特征在于所述的方法按照以下步骤进行:(1)硒树脂负载物(IV)的制备:在氮气气氛下,式(II)所示的硒溴树脂在有机溶剂A中浸泡12小时,再投入式(III)所示的取代邻烯丙基苯酚,在催化剂A的作用下,60℃条件下反应3~5h,反应结束后,反应液A后处理制得式(IV)所示的硒树脂负载物;所述的式(II)所示的硒溴树脂以负载的硒的物质的量计,所述的式(II)所示的硒溴树脂与式(III)所示的取代邻烯丙基苯酚、催化剂A投料物质的量之比1∶4~6∶4~6;所述有机溶剂A为:C1~C2卤代烃或四氢呋喃;所述的催化剂A为四甲基乙二胺;所述有机溶剂A的体积用量以式(II)所示的化合物质量计为1.5~50mL/g;

(2)硒树脂负载物(V)的制备:在氮气气氛下,将式(IV)所示的化合物在有机溶剂B中浸泡5小时,再与炔丙基溴和催化剂B混合,于60~80℃反应8小时,反应结束后,反应液B后处理制得到式(V)所示的硒树脂负载物;,所述的式(IV)所示的化合物以负载的硒的物质的量计,所述的式(IV)所示的化合物与炔丙基溴、催化剂B投料物质的量之比为1∶6~12∶6~12;所述的催化剂B为碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾,所述的有机溶剂B为氯仿或四氢呋喃,所述的有机溶剂B体积用量以式(IV)所示的化合物质量计为1.5~50mL/g;

(3)硒树脂负载物(VII)的制备:在氮气气氛下,将式(VI)所示的化合物于有机溶剂C中30℃、反应4~6小时,再与式(V)所示的硒树脂负载物混合,搅拌,再向混合物中滴加催化剂C,25~55℃反应8~24小时,反应结束,反应液C后处理,得到式(VII)所示的硒树脂负载物;所述的式(V)所示的硒树脂负载物事先在有机溶剂C中浸泡5小时;所述有机溶剂C为下列之一:二氯甲烷、三氯甲烷或四氢呋喃,所述的催化剂C为三乙胺、吡啶或四甲基乙二胺;

(4)硒树脂负载物(VIII)的制备:将式(VII)所示的硒树脂负载物在有机溶剂D中浸泡3小时,加入H2O2于0℃下搅拌反应0.5小时,25℃再反应2.0小时,反应结束,反应液D后处理得式(VIII)所示的硒树脂负载物;所述的有机溶剂D为四氢呋喃;

(5)含异噁唑杂环的2-甲基苯并呋喃类衍生物(I)的制备:将式(VIII)所示的硒树脂负载物在有机溶剂E中浸泡6小时,加入二氮杂二环于80℃下反应6~8小时,反应结束,反应液E后处理得式(I)所示的2-甲基苯并呋喃类化合物;所述的有机溶剂E为苯或甲苯;

式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)和(I)中,R1为为取代苯基;所述取代苯基的取代基为:H、羟基、卤素、硝基、C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基或吡啶;

R2、R4各自独立为苯甲酰基或取代苯甲酰基,所述取代苯甲酰基的取代基为:卤素、硝基、C1~C3的烷基或C1~C3的烷氧基;

R3为H、羟基、卤素、硝基或C1~C3的烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江工业大学,未经浙江工业大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110149894.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top