[发明专利]一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂及其应用有效

专利信息
申请号: 201110153142.8 申请日: 2011-06-09
公开(公告)号: CN102210870A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: 陈军;蔡宝昌;程冬 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: A61K47/24 分类号: A61K47/24;A61K9/127;A61K9/19;A61K9/10;A61K31/475
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 杨海军
地址: 210029 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 可以 调节 相变 温度 脂质体 复合 磷脂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂,其特征在于,它是由下列摩尔份数的原料制成:

二棕榈酰磷酸胆碱1~10份、氢化大豆磷脂1~10份。

2.根据权利要求1所述的可以调节相变温度的脂质体复合磷脂,其特征在于,它是由下列摩尔量比的原料制成:

二棕榈酰磷酸胆碱:氢化大豆磷脂等于4:1至1:4。

3.根据权利要求1所述的可以调节相变温度的脂质体复合磷脂,其特征在于,它是由下列摩尔量比的原料制成:

二棕榈酰磷酸胆碱:氢化大豆磷脂等于2:8、4:6、5:5、6:4或8:2。

4.权利要求1至3任一项所述的可以调节相变温度的脂质体复合磷脂在制备热敏靶向脂质体制剂中的应用。

5.根据权利要求4所述的可以调节相变温度的脂质体复合磷脂在制备热敏靶向脂质体制剂中的应用,其特征在于,所述的热敏靶向脂质体制剂为粉针剂、注射剂、口服液、外用凝胶剂、软膏、喷雾剂或滴鼻剂剂型的药物。

6.根据权利要求4所述的可以调节相变温度的脂质体复合磷脂在制备热敏靶向脂质体制剂中的应用,其特征在于,所述的热敏靶向脂质体制剂的制备方法为薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法、冷冻干燥法、硫酸铵梯度法、pH梯度法或前体脂质体法。

7.一种用于设计不同相变温度的复合磷脂脂质体的数学函数,其特征在于该数学函数方程为y×1000=0.1077x+3.0638,R2=0.9895,其中y轴为二棕榈酰磷酸胆碱和氢化大豆磷脂脂质体复合磷脂相变温度的绝对温度的倒数,x轴为二棕榈酰磷酸胆碱在二棕榈酰磷酸胆碱与氢化大豆磷脂总量中所占摩尔比例。

8.一种可以调节相变温度的马钱子碱复合磷脂隐形脂质体冻干粉针剂,其特征在于,它是通过以下方法制备得到:称取900mg二棕榈酰磷酸胆碱、300mg氢化大豆磷脂、5mg二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、100mg马钱子碱共溶解于50ml无水乙醇中,在60℃的水浴温度下,减压旋转成膜,真空放置过夜,加入50mL pH7.4的PBS缓冲液旋转水合,水合液用超高压均质机匀化,过0.22μm微孔滤膜除菌,为对光澄明的乳白色混悬液,分装于西林瓶中,先预冻,然后置冷冻干燥机中冷冻干燥,即得。

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