[发明专利]一种奥氮平的制备方法和精制方法无效
| 申请号： | 201110163529.1 | 申请日： | 2011-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102268010A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;崔道平;张成海;黄积辉;汪科元;董述祥;刘召鹏;王亚坤;姚鸿杰 | 申请（专利权）人： | 大连美罗大药厂;广东君元药业有限公司;电白县南药药业有限公司;大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 梅洪玉 |
| 地址： | 116100 辽宁省大*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奥氮平 制备 方法 精制 | ||
1.一种奥氮平的制备方法，其特征在于，
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐(II)与N-甲基哌嗪回流反应，或在二乙二醇二甲醚中回流反应，反应结束后减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪或减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪和二乙二醇二甲醚溶剂得奥氮平固体粗品，用乙醇水溶液重结晶，过滤干燥得奥氮平产品(I)；
所述的N-甲基哌嗪与4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐的摩尔比为2∶1～20∶1；
所述的二乙二醇二甲醚与4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐的质量比为2∶1～20∶1；
所述的乙醇与奥氮平固体粗品的质量比为0.5∶1～10∶1；
所述的水与乙醇的体积比为2∶1～20∶1。
2.一种奥氮平的精制方法，其特征在于，将权利要求1制备得到的奥氮平产品用乙醇回流溶解，加入脱色剂脱色，过滤，滤液冷至室温析晶，过滤干燥；
所述的乙醇与奥氮平的质量比为5∶1～20∶1；
所述的脱色剂选自硅藻土、活性炭中一种或者两者联用；
所述的脱色剂与奥氮平的质量比为0.1％～10.0％∶1。
3.根据权利要求2所述的精制方法，其特征在于，脱色剂脱色0.1～3.0h。
4.根据权利要求3所述的精制方法，其特征在于，脱色剂脱色0.3～0.5h。
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