[发明专利]C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐，它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201110168341.6 | 申请日： | 2011-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN102276612A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 万一千;符立梧;林晓琴;朱新海;王淑东;梁永钜 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 莫瑶江 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 aldisin 衍生物 及其 药用 它们 药物 组合 制备 肿瘤 中的 应用 | ||
1.下述式(I)表示的C-2位取代Aldisin衍生物或者其药用盐
其中R代表苯基，或邻位、间位或对位被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、酮羰基、氨基、羟基、羟甲基、卤素、三氟甲基、氰基或硝基单取代的苯基，以及[1，3]二氧桥环并苯基。
2.根据权利要求1所述的C-2位取代Aldisin衍生物或者其药用盐，其特征在于所述的由式(I)表示的C-2位取代Aldisin衍生物选自以下化合物：
2-(联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(甲基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(甲氧基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(3’-(氨基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(3’-(甲氧基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(3’-(羟基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(乙酮)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(三氟甲基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(氟基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(2’-(甲氧基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(氰基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(羟甲基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(丙氧基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-(异丙氧基)联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-氯联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-硝基联苯-4-亚甲基)-6，7-二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮，
2-(4’-([1，3]二氧桥并苯基-4-取代)苄基)-6，7二氢吡咯[2，3-c]氮杂卓-4，8(1H，5H)-二酮。
3.权利要求1所述的C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.一种治疗肿瘤的药物组合物，所述药物组合物含有有效量的作为活性成份的权利要求1所述的C-2位取代Aldisin衍生物或其药用盐。
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