[发明专利]果糖二磷酸钠口服溶液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及果糖二磷酸钠口服溶液及其制备方法。

背景技术

果糖二磷酸钠别名：１，６二磷酸果糖;果糖二磷酸钠;果糖磷酸钠；外文名：Fructose-1，6-Diphosphate Sodium。

药理作用：基本上与葡萄糖同，具有直接供给热能、补充体液及营养全身的功效，但本品在从血液中移出，转化成肝糖原等方面比葡萄糖快，并能在无胰岛素情况下代谢成糖原、因此比葡萄糖容易吸收、利用。对糖尿病、肝病病人供给能量、补充体液似比葡萄糖更适宜。

适应症：用于冠心病心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭和心律失常等的辅助治疗。近年也用于高钾血症引致的心肌损伤、急性成人呼吸窘迫综合征、扩张型心肌病、肠道外营养、心脏外科体外循环等作为辅助治疗，也有较好疗效。能加速乙醇代谢，用于急性中毒的辅助治疗。果糖可用于糖尿病患者补充热量，因为果糖在肝脏转变成糖原或进行代谢分解时不需要胰岛素。此外它能加速乙醇代谢，可用于治疗急性乙醇中毒。虽然它在体内有一部分可转化成葡萄糖，但不适用于低血糖症。

用量用法：静脉滴注，每次１０ｇ，临用前，用原附灭菌注射用水１００ｍｌ溶解后，于１４ｍｉｎ内滴完，每日２次。

现有的给药方式均采用静脉滴注 的方式，给药量大，只适用于急性病人及重症肝病患者的短期治疗。但对于慢性肝病患者，一般很难在短时间内治愈，而如果长期滴注，则会带来较大的副作用，且由于受给药手段的限制而不易长期坚持。

中国发明专利（申请号：201010143661.1 申请日：2010-04-12）公开了一种果糖二磷酸钠片剂，原料配方主要由78～88%的果糖二磷酸钠、2～16%的乳糖、1～6%的微晶纤维素、1～7%的羧甲基淀粉钠以及1～3%的聚维酮组成。本发明制得的果糖二磷酸钠片剂的溶出度在30分钟均大于90%。

中国发明专利（申请号：201010593177.9 申请日：2010-12-17）公开了含果糖二磷酸钠的泡腾片，其包括:果糖二磷酸钠、柠檬酸、小苏打、低聚糖或其他食用糖,各重量比为:10-20:30:7:200。本发明将果糖二磷酸钠作为功效成分制成泡腾片,与其他剂型相比容易保存,稳定性好,直接泡水饮用,不用搅拌,易于溶解,容易吸收,口感好。

中国发明专利（申请号：00100449.2 申请日：2000-01-28）公开了果糖二磷酸钠口服溶液及其制备方法，该口服溶液含有果糖二磷酸钠50～800克/1000毫升,及防腐剂山梨酸及其钾盐0.5～2.0克/1000毫升或羟苯乙酯0.2～1.0克/1000毫升,或苯甲酸1.0～2.0克/1000毫升,及矫味剂蛋白糖FTL50 0.2～1.0克/1000毫升。避免了通常口服溶液制备方法由于加热而影响其稳定性的缺点。该果糖二磷酸钠口服溶液可用于作为心肌缺血辅助治疗药。其优点是疗效确定、吸收快,服用方便,适用于绝大多数类型的患者。

已有方法制备果糖二磷酸钠口服溶液中采用盐酸调节PH值，使溶液中CL^-、Na⁺量增加，口感偏咸；PH调节至3.8—4.2，在此PH区间内，经高温灭菌后，溶液性状不稳定。 发明内容

为了解决静脉滴注存在的技术问题，本发明的一个目的是提供一种果糖二磷酸钠口服溶液， 增加用药安全性和疗效，改善产品口味，提高产品稳定性。本发明的另外一个目的是提供上述的果糖二磷酸钠口服溶液的制备方法。

为了实现上述的第一个目的，本发明采用了以下的技术方案：

果糖二磷酸钠口服溶液，每1000ml果糖二磷酸钠口服溶液由以下的组分构成：

果糖二磷酸钠80～120g；     焦亚硫酸钠0.2～0.8g ；

尼泊金甲酯 1.0～3.0g；      尼泊金丙酯 0.1～0.5g；

阿司帕坦 1.0～5.0g ；       柠檬酸 0.5～3.0g；

柠檬香精0.5～2.0ml；        余量为水；

将上述配置好的口服溶液通过C100H树脂调节PH至3.6～3.8。

作为优选，上述每1000ml果糖二磷酸钠口服溶液由以下的组分构成：

果糖二磷酸钠 100g；         焦亚硫酸钠0.5g ；

尼泊金甲酯 1.8g；           尼泊金丙酯 0.2g；

阿司帕坦 2.0g ；            柠檬酸 1.5g；

柠檬香精  1ml；             余量为水；