[发明专利]一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法无效
申请号: | 201110180511.2 | 申请日: | 2011-06-30 |
公开(公告)号: | CN102321015A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | 王德峰;王炳才;祝海峰;朱小飞;俞健钧 | 申请(专利权)人: | 江苏德峰药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/803 |
代理公司: | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人: | 赵绍增 |
地址: | 226500 江苏省南通*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 艾滋病 药物 拉平 关键 中间体 胺基 甲酸 吡啶 制备 方法 | ||
1.一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征在于:由下列2步反应组成:
第一步:2-氨基3-氰基吡啶和卤代环丙烷在溶剂和缚酸剂存在下反应得到2-(环丙胺基)-3-氰基吡啶;
第二步:2-(环丙胺基)-3-氰基吡啶在碱性条件下水解得到奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶
其中X=Cl或Br。
2.根据权利要求1所述的一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征是:第一步中,所述卤代环丙烷是指氯代环丙烷或溴代环丙烷,所述溶剂是指水、醇或水与醇的混合溶液。
3.根据权利要求2所述的一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征是:所述醇为碳1到碳6醇,乙二醇,丙二醇类物质。
4.根据权利要求1所述一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征是:第一步中,所述缚酸剂是指三乙胺、二乙胺、乙胺类胺盐以及碳酸钾、碳酸钠类碳酸盐。
5.根据权利要求1所述的一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征是:第一步的反应温度为10~100度;2-氨基3-氰基吡啶:卤代环丙烷:缚酸剂:溶剂(摩尔比)=1:0.2~5:0.2~5:1~100。
6.根据权利要求1所述的一种抗艾滋病药物奈韦拉平关键中间体 2-(环丙胺基)-3-甲酸吡啶的制备方法,其特征是:水解是在碱性条件氢氧化钠或氢氧化钾存在的条件下反应。
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