[发明专利]治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物及合成方法有效

专利信息
申请号: 201110181861.0 申请日: 2011-06-30
公开(公告)号: CN102286082A 公开(公告)日: 2011-12-21
发明(设计)人: 王建华 申请(专利权)人: 重庆大学
主分类号: C07K14/00 分类号: C07K14/00;C07K1/04
代理公司: 重庆华科专利事务所 50123 代理人: 康海燕
地址: 400030 *** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 治疗 热病 混合 感染 氟尼辛肽 核酸 寡聚体 复合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗猪高热病混合感染的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物,其结构为:

                                                 

式(I)中,n为2、3或4,T为1-胸腺嘧啶。

2.一种权利要求1所述的氟尼辛肽核酸寡聚体复合物的合成方法,其特征在于合成步骤包括:

在溶剂中,加入肽核酸寡聚体化合物(Ⅱ)的1-2倍摩尔量的氟尼辛(III)、2-3倍摩尔量的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)、2-5倍摩尔量的二环己基碳二亚胺(DCC),充氮气保护,搅拌下加入肽核酸寡聚体化合物(Ⅱ),反应结束后,除去溶剂,固形物用纯化水洗涤三次,干燥,得氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体化合物(Ⅳ);

将氟尼辛端基修饰性肽核酸寡聚体化合物(Ⅳ)加入10-50倍重量比的氢氟酸溶液中,0℃-5℃下,搅拌水解,过滤除去树脂,水相用乙醚萃取,冷冻,得沉淀为氟尼辛肽核酸寡聚体复合物(Ⅰ);

 

 

式中,n为2、3或4,T为1-胸腺嘧啶,Resin为树脂。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)所用溶剂为四氢呋喃、二氧六环或上述两溶剂的混合。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)的反应温度为5℃至30℃。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)的反应时间为5至24小时。

6.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)中肽核酸寡聚体化合物(Ⅱ)的Resin为氯甲基聚苯乙烯树脂。

7.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(2)中氢氟酸溶液浓度为5-25摩尔/升。

8.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(2)的水解反应时间为0.5至2小时。

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