[发明专利]一种21位为N-乙酰半胱氨酸酯的糖皮质激素

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

R2＝OH、-OCOR6，R6为六个碳以内的烷基或呋喃基；

R3＝H、OH或甲基；

R2，R3＝

R4＝H或卤素；

R5＝H，卤素或甲基；

1，2位虚线代表单键或双键。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物，其合成方法为将式(II)化合物溶解到N，N-二甲基甲酰胺中，升温至60℃，加入4-二甲基氨基吡啶、二环己基碳二亚胺、N-乙酰半胱氨酸，搅拌进行酯化反应，在30分钟后室温下自然降温，室温下反应，反应毕稀释于冰水中，调节PH值中性后过滤，用水冲洗后干燥，得到式(I)化合物。

3.如权利要求1-所述的式(I)化合物，在制备治疗炎症药物中的应用。

4.一种药物组合物，其特征是含有作为活性成分如权利要求1的式(I)所述的任意一种或几种的化合物和一种或几种药用辅料。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征是所述组合物为适用于全身给药或局部给药的组合物药物组合物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征是所述局部给药的药物组合物为吸入剂、鼻用制剂、外用制剂、口腔给药制剂、局部腔道制剂、眼用制剂以及脂质体或微胶囊制剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征是所述组合物为吸入剂、鼻用制剂和外用制剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征是所述吸入剂为气雾剂、干粉吸入剂、喷雾剂的一种。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征是所述药物组合物为气雾剂时，所述药用辅料包括适用于气雾剂的可药用的抛射剂和一种或几种低挥发性组分。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征是制成干粉吸入剂时，所述的粉雾剂由干燥粉末组成，所述药物辅料包括载体和附加剂。