[发明专利]静脉注射用缓释青蒿素及其衍生物脂肪乳的配方及制备有效

专利信息
申请号: 201110187602.9 申请日: 2011-07-06
公开(公告)号: CN102258467A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: 马玉樊;陈涛;王汝涛;王惟娇;卢婷利;赵雯 申请(专利权)人: 西安力邦制药有限公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/366;A61K31/357;A61K47/44;A61K47/34;A61P33/06
代理公司: 北京华科联合专利事务所 11130 代理人: 王为
地址: 710075 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 静脉注射 用缓释 青蒿素 及其 衍生物 脂肪 配方 制备
【权利要求书】:

1.一种青蒿素或其衍生物静脉注射用缓释脂肪乳剂,其特征在于,配方组成如下(1)青蒿素或其衍生物,其用量为0.1%-20%,(2)植物油,用量为5%-30%,(3)卵磷脂,用量为0.3%-3%,(4)聚乙二醇磷脂衍生物,用量为0.02%-8%,(5)缓释剂,用量为0%-10%,(6)稳定剂,用量为0-0.6%,(7)等渗剂,用量为0.5-5%,(8)维生素E,用量为0-1%,(9)鳌合剂,用量为0-1%。

2.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的青蒿素或其衍生物,选自:青蒿素、二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙醚中的任一种或多种混合物;

3.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的植物油选自:大豆油、茶油、麻油、中长链脂肪酸酯、橄榄油、莪术油、薏米仁油、大蒜油、红花油、花椒油、川芎油、青蒿油、沙棘油、冬青油、月见草油、当归油、生姜油、荆芥油、连翘油、桉叶油、紫苏油、陈皮油、牡荆油、玫瑰油、蓖麻油、薄荷油、茵陈油、小茴香油、松木油、丁香油、八角茴香油、麝香草油、肉桂油、艾叶油、苏子油、姜黄油、白千层油、熏衣草油、木香油、广藿香油、马鞭草油、苦艾油、香紫苏油、苍术油、香桃木油、柠檬油、枳实油、丁香罗勒油、红紫苏叶油、术(松)榴油、椰子油、砂仁油、橄榄油、香茅油、香叶油、香薷草油、留兰香油、杜杉油、广霍香油、苏合香油、黑加伦油、五味子油、石菖蒲油、蛇床子油、黄柏果油、薰衣草油、迷迭香油、香柠檬油、白檀油、胡萝卜籽油、柏木叶油、芹菜籽油、牛至油、香茅醛油、芫荽油、橙花油、肉豆蔻油、洋葱油、檀香油、万寿菊油、百里香油、依兰油中的任一种或多种混合物;

4.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的卵磷脂选自:蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂。

5.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的聚乙二醇磷脂衍生物选自:聚乙二醇-脑磷脂衍生物、聚乙二醇-胆固醇衍生物、聚乙二醇-二-脂肪酸甘油酯衍生物、聚乙二醇-脂肪酸酯衍生物、聚乙二醇-脂肪胺衍生物、聚乙二醇-脂肪醇衍生物。 

6.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的缓释剂选自:明胶、葡聚糖、白蛋白、甲壳素、聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸、聚丙交酯乙交酯、聚己内酯、聚羟丁酸中的任一种或几种。

7.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的稳定剂选自:油酸、油酸钾盐、油酸钠盐、吐温80、F68中的任一种或几种。

8.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的等渗剂选自:甘油、葡萄糖、木糖醇中的任一种或几种。

9.按照权利要求1的脂肪乳剂,其中所说的鳌合剂选自:EDTA或其它阳离子络合剂。

10.按照权利要求1的脂肪乳剂,其组成如下:

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