[发明专利]一种伊伐布雷定化合物、制备方法及其药物组合物有效
| 申请号： | 201110188531.4 | 申请日： | 2011-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN102304088A | 公开（公告）日： | 2012-01-04 |
| 发明（设计）人： | 高志峰;张文静;董新明;刘聪敏;周杰;孙鹏 | 申请（专利权）人： | 石药集团欧意药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61K31/55 |
| 代理公司： | 石家庄冀科专利商标事务所有限公司 13108 | 代理人： | 李羡民;郭绍华 |
| 地址： | 050051 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 布雷 化合物 制备 方法 及其 药物 组合 | ||
1.一种伊伐布雷定化合物，其特征在于，所述化合物为7，8-二甲氧基-3-(3-[[(1S)(4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-基)甲基]-甲氨基] 丙基)-1，3，4，5-四氢化-2氢-苯并氮杂卓-2-酮即伊伐布雷定化合物，所述化合物结构式如下：
·H2O 。
2.一种制备如权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，它按如下步骤进行：
a．制备伊伐布雷定盐酸盐：称取伊伐布雷定，溶解于有机溶剂中，边搅拌便加入含盐酸的同种有机溶剂溶液，继续搅拌1小时使充分反应，冷却，再搅拌40分钟，然后过滤分离，滤饼用有机溶剂洗涤，在循环空气干燥器中60℃下干燥2h，得伊伐布雷定盐酸盐；
b．制备目标化合物：取步骤a所得伊伐布雷定盐酸盐，溶于60℃热水中，逐步冷却并搅拌，析出结晶，过滤分离出该结晶，再在一定条件下干燥，得所述伊伐布雷定化合物。
3.根据权利要求2所述制备化合物的方法，其特征在于，所述步骤a中有机溶剂选自乙酸乙酯、丙酮或异丙醇。
4.根据权利要求3所述制备化合物的方法，其特征在于，所述步骤b中逐步冷却并搅拌的具体操作为首先冷却至15～20℃搅拌1小时，再冷却至5～10℃搅拌1小时，最后冷却至-5-0℃，搅拌10小时。
5.根据权利要求4所述制备化合物的方法，其特征在于，所述步骤b中干燥的条件为温度20-40℃、相对湿度50-70％、干燥4-10小时。
6.根据权利要求5所述制备化合物的方法，其特征在于，所述温度为30-35℃，相对湿度为60-65%，干燥时间为6-8小时。
7.一种药物组合物，其特征在于，它以权利要求1所述的伊伐布雷定化合物作为药物活性成分。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物最小单元含有伊伐布雷定化合物的量以伊伐布雷定计为2～15mg。
9.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是任何临床上可接受的药物剂型。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物剂型为口服固体制剂。
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