[发明专利]一种非布索坦化合物、制备方法及其药物组合物有效
| 申请号： | 201110188534.8 | 申请日： | 2011-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN102295619A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | 齐新英;张文静;董新明;刘聪敏;马岩;孙成勇 | 申请（专利权）人： | 石药集团欧意药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;A61K31/426;A61P19/06 |
| 代理公司： | 石家庄冀科专利商标事务所有限公司 13108 | 代理人： | 李羡民;郭绍华 |
| 地址： | 050051 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 非布索坦 化合物 制备 方法 及其 药物 组合 | ||
1.一种2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸即非布索坦化合物，其特征在于，该化合物具有下式结构：
·0.5H2O 。
2.一种制备如权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，它按如下步骤进行：
取平均粒径为10-100μm的非布索坦，溶于75℃热水中，逐步冷却并搅拌，析出结晶，过滤分离出该结晶，再干燥，得所述非布索坦化合物。
3.根据权利要求2所述的制备化合物的方法，其特征在于，所述逐步冷却并搅拌的具体操作为首先冷却至20～30℃搅拌1小时，再冷却至10～15℃搅拌1小时，最后冷却至0-5℃，搅拌10小时。
4.根据权利要求3所述制备化合物的方法，其特征在于，所述干燥的条件为温度30-50℃、相对湿度60-80％、干燥5-11小时。
5.根据权利要求4所述制备化合物的方法，其特征在于，所述温度为40-45℃，相对湿度为70-75%，干燥时间为7-9小时。
6.一种药物组合物，其特征在于，它以权利要求1所述的非布索坦化合物作为活性成分。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物最小单元中含有非布索坦化合物的量为以非布索坦计20～150mg。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是任何临床上可接受的药物剂型。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述剂型为口服固体制剂。
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