[发明专利]噻吩并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂

权利要求书

1.一种通式I的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的

盐、溶剂化物、多晶型物：

其中，R¹选自氢、氰基、溴、氨基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、低级烷氧基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；

R⁸、R⁹、R¹⁰选自氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；

X、Y不相同，各自独立地选自C、S、SO₂；

R⁴、R⁵、R⁶选择性地存在或者不存在，各自独立地选自氢、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、烯基、炔基、羧基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、三氟甲基、杂环烷基、芳基、杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基烷基，亚胺基，各自是取代或未取代的；

条件是下列化合物除外：

2.权利要求1所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，其中，R¹优选氢、氰基、溴、氨基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基，各自是取代或未取代的。

3.权利要求2所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，其中，R¹选自氰基。

4.权利要求3所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，其中，R⁸、R⁹、R¹⁰优选氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基，各自是取代或未取代的。

5.权利要求4所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，其中，R⁸、R⁹、R¹⁰选自氢、氨基、低级烷基或羟基。

6.权利要求5所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，其中，R⁴、R⁵、R⁶存在或不存在，各自独立地选自优选氢、卤素、低级烷基、酰氨基、三氟甲基、芳基、杂芳基，各自是取代或未取代的。

7.权利要求6所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，优选下列式Ⅱ-式Ⅳ的化合物或其可药用盐：

其中，R¹、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸、R⁹、R¹⁰同权利要求6中的定义相同。

8.权利要求1-7中任一项所述的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物，选自下列化合物：

9.一种权利要求1所述的通式I化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)式A化合物与式B化合物反应生成式C化合物；

(2)式C化合物与式D化合物反应生成式I化合物；

其中，R¹、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸、R⁹、R¹⁰、X、Y同权利要求1中的定义相同，Hal为氯或溴，Hal’为氯、溴或碘。