[发明专利]一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂

权利要求书

1.一种瑞格列奈晶体，其特征在于，所述的瑞格列奈晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为4.8°、13.6°、14.9°、15.2°、16.0°、19.1°、21.2°和24.1°显示。

2.根据权利要求1所述的瑞格列奈晶体，其特征在于，所述的瑞格列奈晶体的粒径为1～5μm。

3.一种权利要求1或2所述的瑞格列奈晶体的制备方法，该方法包括如下步骤：

1)将瑞格列奈粉体溶于乙醇中配成瑞格列奈溶液作为分散相；

2)将2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶于异辛烷配成2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶液作为分散介质；

3)在超声场下，用微量进样器将分散相溶液加入到分散介质中，继续超声，离心分离出瑞格列奈超粉体，去上清液加异辛烷洗涤离心操作，以除去瑞格列奈表面吸附的2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠，真空干燥，即得瑞格列奈晶体。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶液的浓度为0.05～0.3mol·L^-1；步骤3)中所述超声场的功率为0.1～0.3KW，所述的超声为超声1～3分钟，所述的离心为在9000～11000r·min^-1的条件下离心，所述的洗涤离心操作为重复洗涤离心操作2～4次，所述的真空干燥为真空干燥8～12h。

5.一种固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂含有权利要求1或2所述的瑞格列奈晶体或权利要求3或4所述的制备方法制备的瑞格列奈晶体。

6.根据权利要求5所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂包括瑞格列奈、可压性淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、甘油、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁。

7.根据权利要求6所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂为由瑞格列奈晶体0.5-3份、可压性淀粉10～100份、微晶纤维素10～80份、磷酸氢钙10～35份、聚乙烯吡咯烷酮10～50份、交联羧甲基纤维素钠10～50份、泊洛沙姆10～30份、甘油10～30份、葡甲胺10～30份、氧化铁10～30份和硬脂酸镁1～3份制成的瑞格列奈片。

8.根据权利要求7所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂为由瑞格列奈2份、可压性淀粉80份、微晶纤维素60份、磷酸氢钙20份、聚乙烯吡咯烷酮28份、交联羧甲基纤维素钠35份、泊洛沙姆10份、甘油10份、葡甲胺10份、氧化铁10份和硬脂酸镁1份制成的瑞格列奈片。

9.根据权利要求7或8所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的瑞格列奈片的制备方法如下：

1)将辅料可压性淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、甘油、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁进行预处理，备用；

2)按所述用量称取瑞格列奈晶体和上述备用的除硬脂酸镁以外的辅料采用等量递加法进行混匀，再加入硬脂酸镁，混匀，并控制混合时间在5min内，得到混合粉；

3)取样检测；

4)检测合格后将所得到的混合粉末进行直接粉末压片，即得所述的瑞格列奈片。

10.根据权利要求9所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的预处理为先将辅料粉碎，再在60～80℃条件下烘2～3小时，然后过60～80目筛。