[发明专利]齐墩果烷型三帖类化合物及其制备方法和医疗用途

权利要求书

1.一种齐墩果烷型三帖类化合物，具有如下的化学结构通式：

                                                 

其中，R₁为羟基或乙酰氧基；R₂为羧基或羟亚甲基；R3为甲基或羧基；R4为羧基或甲基。

2.一种化合物1，具有以下的化学结构式：

 

理化性质如下：无色，溶点为252 ℃，负离子模式点喷雾离子质谱m/z 486.33 [M-H]^-；分子式为C₃₀H₄₆O₅；其¹H和¹³C-NMR（Pyridine-d5）图谱如图1、图2。

3.一种化合物2，具有以下的化学结构式：

 

理化性质如下：无色，溶点为307 ℃，负离子模式点喷雾离子质谱m/z 486.33 [M-H]^-；分子式为C₃₀H₄₆O₅；其¹H和¹³C-NMR（Pyridine-d5）图谱如图3、图4。 

4.一种化合物3，具有以下的化学结构式：

 

理化性质如下：白色，溶点为312 ℃，负离子模式点喷雾离子质谱m/z 472.35 [M-H]^-；分子式为C₃₀H₄₈O₄；其¹H和¹³C-NMR（Pyridine-d5）图谱如图5、图6。 

5.一种化合物4，具有以下的化学结构式：

 

理化性质如下：无色，溶点为261 ℃，负离子模式点喷雾离子质谱m/z 528.34 [M-H]^-；分子式为C₃₂H₄₈O₆；其¹H和¹³C-NMR（Pyridine-d5）图谱如图7、图8。 

6.根据权利要求1所述齐墩果烷型三帖类化合物的提取方法，包括以下步骤：

将干燥粉碎的丹顶草（Aceriphyllum rossii Engler）根部 1.5-2.5 Kg用10L甲醇室温浸泡3天提取一次，总共提取三次。合并甲醇提取液，减压浓缩得浸膏；将浸膏溶于1.0-0.6L水中，成混悬液后用3.0-2.0L正己烷萃取，正己烷萃取液减压浓缩得正己烷浸膏；将正己烷浸膏经过200-300目硅胶柱层析，用以正己烷/乙酸乙酯(V/V，10:1-0:1)为流动相进行梯度洗脱，收集的分离组分利用硅胶薄层层析检测，成份相同的分离组分合并、浓缩后得到F1至F10十个分离组分。

7.根据权利要求2所述化合物1的制备方法，其特征在于：

将权利要求6制备的F10（1263.4 mg，12-15%乙酸乙酯）部分，经200-300目硅胶柱层析，用以氯仿/丙酮(V/V，10:1-1:1)为流动相进行梯度洗脱，收集的分离组分利用硅胶薄层层析检测，成份相同的分离组分合并、浓缩后得到H1至H7七个分离组分；浓缩的H1组分（191.2mg， 氯仿/丙酮，10:1-10:2）得化合物1。