[发明专利]制备高纯度手性α-取代-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备(S)-α-取代-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸或其盐的方法，包括如下步骤：

(1)由式Ⅰ所示化合物经酯化反应获得式Ⅱ所示化合物的步骤；

(2)拆分式Ⅱ所示化合物得式Ⅲ所示化合物的步骤；

(3)在有碱存在的条件下，由式Ⅲ所示化合物与2-(2’-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯反应，得式Ⅳ所示化合物的步骤；

(4)式Ⅳ所示化合物经Mannich反应获得式Ⅴ所示化合物的步骤；和

(5)式Ⅴ所示化合物经水解反应获得目标物的步骤；

其中，R为碳原子数大于或等于二的直链或支链烷基，C^*的构型为R型或S型。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中R为C₂～C₆直链或支链烷基。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，其中R为C₂～C₄直链或支链烷基。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，其中R为乙基、正丙基、异丙基、正丁基或异丁基。

5.如权利要求1～4中任意一项所述的方法，其特征在于，步骤(1)是这样进行的：即由式Ⅰ所示化合物先与酰卤化试剂反应，得式Ⅵ所示化合物，然后再由式Ⅵ所示化合物与相应的脂肪族一元醇反应，得式Ⅱ所示化合物；

式Ⅵ中，X为卤素。

6.如权利要求1～4中任意一项所述的方法，其特征在于，步骤(2)中拆分式Ⅱ所示化合物是采用拆分试剂进行拆分，所用的拆分试剂是：L-(+)-酒石酸。

7.如权利要求1～4中任意一项所述的方法，其特征在于，步骤(3)中所述的碱是：碳酸锂、碳酸钠或碳酸钾。