[发明专利]一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法

权利要求书

1.一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在于其合成过程具体包括下列步骤：

（1）、2-羟基-4-甲基-苯甲醛的合成

              间甲酚与聚甲醛在溶剂A中混合，在碱性条件下及Lewis酸催化剂

催化下进行羰基化反应，反应过程控制温度为60～120℃，时间为8h，

最终得2-羟基-4-甲基-苯甲醛；

           其中，所述溶剂A为苯、甲苯、二甲苯、十氢萘、乙腈或环己烷中的一种或几种混合；

           所述Lewis酸催化剂为四氯化锡、二氯化锡、三氯化铁或三氯化铝中的一种；

           所述碱为三乙胺、三丁基胺、三己基胺或三辛基胺中的一种；

           反应过程所用的间甲酚、聚甲醛及Lewis酸催化剂的摩尔比，即间甲酚：聚甲醛：Lewis酸催化剂为1:1.2～5：0.05～0.2；

反应过程所用的碱，按其与Lewis酸催化剂的摩尔比，即Lewis酸催化剂：碱为1:2～5;

（2）、2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛的合成

           将步骤（1）所得的2-羟基-4-甲基-苯甲醛与甲基化试剂在溶剂B中加热回流进行甲基化反应，反应过程控制温度为20～100℃，时间为20h，最终得2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛；

           所述溶剂B为乙腈、丙酮、乙醚或四氢呋喃中的一种；

           所述甲基化试剂为甲基卤化物、硫酸二甲酯或甲苯磺酸甲酯中的一种；

           2-羟基-4-甲基-苯甲醛与甲基化试剂的摩尔比，即2-羟基-4-甲基-苯甲醛：甲基化试剂为1:1～10；

（3）、2-甲氧基-4-甲基-苄胺的合成

           将步骤（2）中所得2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛与甲酸胺在加热条件下进行还原胺化反应，反应过程温度控制为100～180℃，时间为5h，最终得2-甲氧基-4-甲基-苄胺；

           2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛与甲酸胺的摩尔比，即2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛：甲酸胺为1:1～10。

2.如权利要求1所述的一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在于合成步骤（1）中：

反应过程所用的间甲酚、聚甲醛及Lewis酸催化剂的摩尔比，即间甲酚：聚甲醛：Lewis酸催化剂优选为1:1.8～2.2：0.08～0.1；

反应过程所用的碱按其与Lewis酸催化剂的摩尔比，即Lewis酸催化剂：碱优选为1:3～4。

3.如权利要求1或2所述的一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在

于合成步骤（1）中：

反应过程所用的间甲酚、聚甲醛及Lewis酸催化剂的摩尔比，即间甲酚：聚甲醛：Lewis酸催化剂优选为1:2.2：0.1；

反应过程所用的碱，按其与Lewis酸催化剂的摩尔比，即Lewis酸催化剂：碱优选为1:3。

4.如权利要求3所述的一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在于合

成步骤（2）中反应过程所用的2-羟基-4-甲基-苯甲醛与甲基化试剂的摩尔

比，即2-羟基-4-甲基-苯甲醛：甲基化试剂为1:1.5。

5.如权利要求4所述的一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在于合

成步骤（3）中反应过程所用的2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛与甲酸胺的摩尔比，

即2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛：甲酸胺为1:5。

6.如权利要求5所述的一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，其特征在于合

成步骤（1）中的反应过程控制温度优选为100℃；

步骤（2）中的反应过程控制温度优选为60℃；

步骤（3）中的反应过程控制温度优选为120℃。