[发明专利]光学纯喹唑啉类化合物有效
申请号: | 201110193978.0 | 申请日: | 2011-07-12 |
公开(公告)号: | CN102344444A | 公开(公告)日: | 2012-02-08 |
发明(设计)人: | 岑均达;唐家邓;吴雪松 | 申请(专利权)人: | 岑均达;江苏豪森医药集团有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D417/04;C07D405/14;C07C309/30;C07C303/32;A61K31/517;A61P35/00;A61P17/06 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 光学 纯喹唑啉类 化合物 | ||
1.通式(I)所示的化合物:
其中
R1表示其中Ar为任选地被1或2个取代基取代的呋喃或噻唑,所述取代基选自卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R2、R3彼此独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷基、或环烷基烷基;
Y为任选地被R4、R5取代的苯基或1H-吲唑基,其中,R4选自苄基、卤代-、二卤代-或三卤代苄基、苄氧基、卤代-、二卤代-或三卤代苄氧基,R5选自氢、羟基、卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、氰基或三氟甲基;
带*碳原子为手性碳原子,以S构型或富含S构型对映体形式存在;
B选自酒石酸、乳酸、磷酸、柠檬酸、乙酸、三氟乙酸、苹果酸、硝酸、盐酸、硫酸、草酸、丁二酸、甲磺酸、马来酸或对甲苯磺酸。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述Ar选自未被取代的呋喃或噻唑。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于R2、R3彼此独立地选自氢、C1-4烷基、C2-5烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基-C1-4烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于R4选自苄基、卤代-苄基、卤代-苄氧基,R5选自氢、卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于R4选自卤代-苄基或卤代-苄氧基。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物,其特征在于带*号碳原子以S构型存在。
7.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物,其特征在于带*号碳原子以富含S构型形式存在,且S构型含量≥90%。
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