[发明专利]光学纯喹唑啉类化合物有效

专利信息
申请号: 201110193978.0 申请日: 2011-07-12
公开(公告)号: CN102344444A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: 岑均达;唐家邓;吴雪松 申请(专利权)人: 岑均达;江苏豪森医药集团有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D417/04;C07D405/14;C07C309/30;C07C303/32;A61K31/517;A61P35/00;A61P17/06
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 光学 纯喹唑啉类 化合物
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物:

其中

R1表示其中Ar为任选地被1或2个取代基取代的呋喃或噻唑,所述取代基选自卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基;

R2、R3彼此独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷基、或环烷基烷基;

Y为任选地被R4、R5取代的苯基或1H-吲唑基,其中,R4选自苄基、卤代-、二卤代-或三卤代苄基、苄氧基、卤代-、二卤代-或三卤代苄氧基,R5选自氢、羟基、卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、氰基或三氟甲基;

带*碳原子为手性碳原子,以S构型或富含S构型对映体形式存在;

B选自酒石酸、乳酸、磷酸、柠檬酸、乙酸、三氟乙酸、苹果酸、硝酸、盐酸、硫酸、草酸、丁二酸、甲磺酸、马来酸或对甲苯磺酸。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述Ar选自未被取代的呋喃或噻唑。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于R2、R3彼此独立地选自氢、C1-4烷基、C2-5烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基-C1-4烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于R4选自苄基、卤代-苄基、卤代-苄氧基,R5选自氢、卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于R4选自卤代-苄基或卤代-苄氧基。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物,其特征在于带*号碳原子以S构型存在。

7.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物,其特征在于带*号碳原子以富含S构型形式存在,且S构型含量≥90%。

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