[发明专利]一种沙格雷酯中间体及其制备方法有效
申请号: | 201110194204.X | 申请日: | 2011-07-12 |
公开(公告)号: | CN102875340A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 王威;马芳 | 申请(专利权)人: | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;C07C41/30;C07C41/26;C07C219/06;C07C213/06 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张天舒 |
地址: | 100871 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 沙格雷酯 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种沙格雷酯中间体,其中,所述的沙格雷酯中间体为式VI所示的化合物:
2.一种制备权利要求1所述的沙格雷酯中间体的方法,所述方法包括以下步骤:
使式V所示的2-苄氧基苯甲醛与式IV所示的格氏试剂发生如下所示的格氏反应,得到所述的沙格雷酯中间体:
其中,在式IV中,M为镁或锌,优选为镁;X为卤素,优选为氯或溴。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应的反应温度为-15℃到30℃,优选为-5℃到5℃。
4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应的反应时间为2-15小时,优选为4-10小时。
5.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应是在无水的非质子性溶剂中进行的,所述的非质子性溶剂选自四氢呋喃、乙醚或苯,优选为四氢呋喃。
6.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应是用质子性试剂进行淬灭的,所述质子性试剂选自:5重量%的盐酸水溶液、1重量%的硫酸水溶液或10重量%的氯化铵水溶液,优选为5重量%的盐酸水溶液。
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