[发明专利]一种沙格雷酯中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110194204.X 申请日: 2011-07-12
公开(公告)号: CN102875340A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 王威;马芳 申请(专利权)人: 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
主分类号: C07C43/23 分类号: C07C43/23;C07C41/30;C07C41/26;C07C219/06;C07C213/06
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 丁业平;张天舒
地址: 100871 北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 沙格雷酯 中间体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种沙格雷酯中间体,其中,所述的沙格雷酯中间体为式VI所示的化合物:

2.一种制备权利要求1所述的沙格雷酯中间体的方法,所述方法包括以下步骤:

使式V所示的2-苄氧基苯甲醛与式IV所示的格氏试剂发生如下所示的格氏反应,得到所述的沙格雷酯中间体:

其中,在式IV中,M为镁或锌,优选为镁;X为卤素,优选为氯或溴。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应的反应温度为-15℃到30℃,优选为-5℃到5℃。

4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应的反应时间为2-15小时,优选为4-10小时。

5.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应是在无水的非质子性溶剂中进行的,所述的非质子性溶剂选自四氢呋喃、乙醚或苯,优选为四氢呋喃。

6.根据权利要求2所述的方法,其中,所述格氏反应是用质子性试剂进行淬灭的,所述质子性试剂选自:5重量%的盐酸水溶液、1重量%的硫酸水溶液或10重量%的氯化铵水溶液,优选为5重量%的盐酸水溶液。

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