[发明专利]一种奥氮平的制备方法有效
| 申请号： | 201110194322.0 | 申请日： | 2011-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN102250116A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 刘雨林;魏海鹏;张桃桃;周强;刘亚林 | 申请（专利权）人： | 景德镇市富祥药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 刘晓春 |
| 地址： | 333000 江西省景德镇*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奥氮平 制备 方法 | ||
1.一种奥氮平的制备方法，其特征在于它由以下四步反应制得奥氮平：
。
2.如权利要求1所述的一种奥氮平的制备方法，其特征在于第一步反应的反应温度5~120℃，反应时间为1~8.0h，化合物II:化合物I:KF的摩尔比=1:1.0~1.6:1~1.6，溶剂为DMF或DMSO，反应完毕，过滤，滤液回收溶剂，加入乙醇结晶析料。
3.如权利要求1所述 的一种奥氮平的制备方法，其特征在于第二步反应的反应温度为10~85℃，反应时间0.5~6.0h，化合物III:锌粉的摩尔比=1:1~3，溶剂为乙醇，反应完毕先降温，直接转入下一步反应。
4.如权利要求3所述的一种奥氮平的制备方法，其特征在于在第二步反应完毕降温后，在第二步反应容器中直接加入硫酸进行第三步反应，第三步反应温度为20~90℃，时间为1~8.0h，化合物III:H2SO4的摩尔比=1:1.5~4，反应完毕，减压回收乙醇，冷却析料得化合物IV。
5.如权利要求1所述的一种奥氮平的制备方法，其特征在于第四步反应的反应温度为60~140℃，化合物IV:N-甲基哌嗪摩尔比=1:1~10，反应时间为5~16.0h，溶剂为N-甲基吡咯烷酮，反应完毕，降温减压回收N-甲基吡咯烷酮，加入蒸馏水，析料，冷却过滤，烘干得化合物VI粗品，所述粗品再用乙醇、乙酸乙酯或二氯甲烷重结晶，得化合物VI纯品。
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