[发明专利]XA因子抑制剂N-(5-氯-2-吡啶基)-2-[[4-[(二甲氨基)亚氨基甲基]苯甲酰基]氨基]-5-甲氧基-苯甲酰胺的医药盐和多晶型有效
| 申请号： | 201110197429.0 | 申请日： | 2006-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN102336702A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 格雷克·格兰特;詹姆斯·P·坎特;格雷姆·朗兰茨 | 申请（专利权）人： | 米伦纽姆医药公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 王允方 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | xa 因子 抑制剂 吡啶 二甲 氨基 甲基 苯甲酰基 甲氧基 甲酰胺 医药 多晶 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式I化合物的方法，
其包含使LiN(CH3)2与式III化合物：
或其盐在条件下接触，以形成所述式I化合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式III化合物的盐为HCl盐。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述条件包含使用非极性、非质子性溶剂。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述溶剂是选自由四氢呋喃、二乙醚、二甲氧基甲烷、二噁烷、己烷、甲基叔丁基醚、庚烷和环己烷组成的群组的一员。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述条件包含在低于10℃的温度下进行所述方法。
6.根据权利要求1所述的方法，其中以至少50％的产率提供所述式I化合物。
7.根据权利要求1所述的方法，其中以至少65％的产率提供所述式I化合物。
8.根据权利要求1所述的方法，其中以至少75％的产率提供所述式I化合物。
9.根据权利要求1所述的方法，其中所述式I化合物是以克级或千克级制备。
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