[发明专利]一种3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 201110198023.4 | 申请日: | 2011-07-15 |
公开(公告)号: | CN102321121A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | 孙欣;黄海;秦玉霞;郑建华;王娟;张占军;马红萍 | 申请(专利权)人: | 辽宁中海康生物药业有限公司 |
主分类号: | C07F9/6503 | 分类号: | C07F9/6503 |
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地址: | 117004 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甲基 苯基 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(Ⅰ)表示的依达拉奉衍生物,
其中X、Y分别是O或S,并且X和Y可以相同或不同;V、Z分别是H、Na、K、Cs、Li、NH4、Ca或Mg,并且V、Z可以相同或不同。
2.根据权利要求1所述的依达拉奉衍生物,其特征在于,式(Ⅰ)中的V、Z优选为H、Na、K,并且V、Z可以相同或不同。
3.根据权利要求2所述的依达拉奉衍生物,其特征在于,式(Ⅰ)中的V和Z都是Na或K。
4.一种制备权利要求1或2的依达拉奉衍生物的方法,其特征在于,在0~100℃反应温度下,3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与溴氯甲烷在碱的存在下于水、有机溶剂或其组合中反应得到中间体1,
然后中间体1与磷酸或其衍生物、或者硫代磷酸或其衍生物反应,得到式(Ⅰ)化合物。
5.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,所述中间体1优选与磷酸反应得到式(Ⅰ)化合物。
6.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂,优选为氢氧化钠。
7.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,所述磷酸衍生物选自磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾、磷酸二氢钾、磷酸铯、磷酸锂、磷酸氢锂、磷酸二氢锂、磷酸铵、磷酸钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、磷酸镁、磷酸氢镁或磷酸二氢镁;硫代磷酸衍生物选自硫代磷酸钠、硫代磷酸氢钠、硫代磷酸二氢钠、硫代磷酸钾、硫代磷酸氢钾、硫代磷酸二氢钾、硫代磷酸铯、硫代磷酸锂、硫代磷酸氢锂、硫代磷酸二氢锂、硫代磷酸铵、硫代磷酸钙、硫代磷酸氢钙、硫代磷酸二氢钙、硫代磷酸镁、硫代磷酸氢镁或硫代磷酸二氢镁;所述磷酸衍生物优选为磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾或磷酸二氢钾;所述硫代磷酸衍生物优选为硫代磷酸钠。
8.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、乙醚、四氢呋喃、乙腈、甲苯或组合,优选为四氢呋喃、乙腈。
9.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,所述反应温度为0~100℃,优选为室温,即20~30℃;所述反应时间为0.5~24小时,优选为5~12小时。
10.根据权利要求4所述的依达拉奉衍生物的制备方法,其特征在于,3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与溴氯甲烷的摩尔比为1∶0.5~20。中间体1与磷酸或其衍生物或者硫代磷酸或其衍生物的摩尔比为1∶0.5~20。
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