[发明专利]一种奥拉西坦冻干粉针制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种奥拉西坦冻干粉针制剂，其特征在于，它含有：

a.活性成分：式（Ⅰ）结构的化合物，分子式为C₆H₁₀N₂O₃·0.25H₂O ：

                                    ·0.25H₂O                     

                       （Ⅰ）                                ；

b.冻干保护剂。

2.根据权利要求1所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述制剂最小制剂单元中含有式（Ⅰ）结构的化合物的量以奥拉西坦计为200-2000mg。

3.根据权利要求2所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述制剂最小制剂单元中含有式（Ⅰ）结构的化合物的量以奥拉西坦计为1000mg。

4.根据权利要求3所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇中的一种或两种以上。

5.根据权利要求4所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自海藻糖或山梨醇。

6.根据权利要求5所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述式（Ⅰ）结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.1～1。

7.根据权利要求6所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述式（Ⅰ）结构的化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.3。

8.根据权利要求7所述的冻干粉针制剂，其特征在于，其组成为：

C₆H₁₀N₂O₃·0.25H₂O            1000g，（以奥拉西坦计）      

海藻糖或山梨醇              300g，

5%质量浓度的氢氧化钠溶液    5.4ml，    

注射用水                   加至 5000ml，

共制成 1000瓶。

9.一种制备如权利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述冻干粉针制剂的方法，其特征在于，它按如下步骤进行： 

a.配制冻干溶液：称取处方量的本发明所述奥拉西坦化合物和冻干保护剂，溶于4500ml的注射用水中，用5%质量浓度的NaOH5.4ml调pH值至6.5～7.5，加注射用水至5000ml，用0.22μm微孔滤膜过滤，检查其澄清度，滤液的主药含量、pH值，合格后，灌装于10ml的管制瓶中；

b.冷冻干燥：将步骤a所得的管制瓶放入冷冻干燥机中，先预冻至-65℃，保温0.5小时后，缓慢升温至25℃；其中升温至-20℃时，所用时间6小时，升温至0℃，所用时间10小时，升温至25℃，所用时间5小时，在25℃时保温2小时，至真空度无明显变化，封胶塞，压铝盖，经检验合格后包装。