[发明专利]一种奥拉西坦冻干粉针制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种冻干粉针制剂及其制备方法，尤其涉及奥拉西坦冻干粉针制剂及其制备方法，属医药技术领域。

背景技术

奥拉西坦（oxiracetam）是一种合成的羟基氨基丁酸（GABOB）环状衍生物，具有如下结构：

奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能的益智药，奥拉西坦能改善思维、提高智力、记忆力和学习成绩，能够减少电休克所致的记忆力损伤。在与学习和记忆有关的动物模型中，有显著的特异活性，小鼠跳台试验、避暗试验和水迷宫试验等3种学习记忆试验及大鼠主动回避条件反射试验，均证明奥拉西坦对化学物质所致的学习记忆障碍有显著的改善作用和学习记忆促进作用。攀杆实验还证明奥拉西坦可拮抗患有原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，选择性地激活大脑皮层的整体功能。

动物实验证明本品对脑代谢有促进作用，能提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，其对磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺合成的促进作用比脑复康明显增强。还可促进蛋白质的合成，增加脑磷酸酯酶A1的活性，还可抑制脑酯碱分解，可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，使ATP合成，增加脑内能量储存，提高ATP转化和RNA合成。可透过血脑屏障，对特异性中枢神经道路有刺激作用。本品还可保护皮层血管的损伤。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种奥拉西坦冻干粉针制剂，该冻干粉针制剂具有长期质量稳定的特点。

本发明还要提供这种冻干粉针制剂的制备方法。

本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。

一种奥拉西坦冻干粉针制剂，其含有以下结构的奥拉西坦化合物：

                                    ·0.25H₂O 。        

（Ⅰ）

上述冻干粉针制剂，其最小制剂单元含有式（Ⅰ）结构的奥拉西坦化合物的量以奥拉西坦计200-2000mg，优选1000mg。

上述冻干粉针制剂，其还含有冻干保护剂，所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇中的一种或两种以上，优选海藻糖或山梨醇。

上述冻干粉针制剂，所述（Ⅰ）结构的奥拉西坦化合物与冻干保护剂的重量比为1:0.1～1，优选1:0.3。

上述冻干粉针制剂，其组成为：

C₆H₁₀N₂O₃·0.25H₂O            1000g，（以奥拉西坦计）；      

冻干保护剂                  300g；

5%质量浓度的氢氧化钠溶液    5.4ml ；   

注射用水                   加至 5000ml，

共制成 1000瓶。

上述冻干粉针制剂，其组成为：

C₆H₁₀N₂O₃·0.25H₂O            1000g，（以奥拉西坦计）      

海藻糖                      300g，

5%质量浓度的氢氧化钠溶液    5.4ml，    

注射用水                   加至 5000ml，

共制成 1000瓶。

上述冻干粉针制剂，其组成为：

C₆H₁₀N₂O₃·0.25H₂O            1000g，（以奥拉西坦计）      

山梨醇                      300g，

5%质量浓度的氢氧化钠溶液    5.4ml，    

注射用水                   加至 5000ml，

共制成 1000瓶。

一种制备冻干粉针制剂的方法，它按如下步骤进行：