[发明专利]一种可抑制人1型11β-羟基类固醇脱氢酶活性的姜黄素类化合物的制备及其应用有效
申请号: | 201110212987.X | 申请日: | 2011-07-28 |
公开(公告)号: | CN102477013A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 苏志坚;葛仁山;黄亚东;项琪;张齐好 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
主分类号: | C07D213/68 | 分类号: | C07D213/68;A61K31/4412;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 可抑制 11 羟基 类固醇 脱氢酶 活性 姜黄 化合物 制备 及其 应用 | ||
1.下述式(1)所示的姜黄素类化合物:
式(1)
2.一种制备根据权利要求1所述的式(1)所示的姜黄素类化合物的方法,其特征是利用盐酸哌啶酮和芳香醛进行反应,其中以无水乙醇为溶剂,浓盐酸为催化剂,加热回流,分离及纯化后得到目标化合物。
3.根据权利要求2所述的方法,其所述的芳香醛是指邻氯苯甲醛。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其中加热回流的时间为6小时,所述的分离及纯化是指将加热回流后得到的滤液冷却到室温,同时析出固体,过滤后,得到的固体用无水乙醇洗涤3次,30℃真空干燥过夜后得到目标化合物。
5.根据权利要求4所述的方法,其中称取1.0g(7.5mM)盐酸哌啶酮、1.97g(15mM)对氯苯甲醛于圆底烧瓶中,加入10ml无水乙醇溶解,然后在冰浴条件下慢慢滴加5ml浓盐酸,磁力搅拌并加热回流6h,所述的分离及纯化是指将加热回流后得到的滤液冷却到室温,同时析出黄色固体,砂芯漏斗过滤后,得到的固体用无水乙醇洗涤3次,30℃真空干燥过夜后得到黄色粉末状产物就是式(1)表示的目标化合物。
6.根据权利要求1所述的化合物或根据权利要求2-5中任一项所述的方法制备的化合物在制备1型11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂中的应用。
7.根据权利要求1所述的化合物或根据权利要求2-5中任一项所述的方法制备的化合物在制备用于预防和治疗2型糖尿病的药物中的应用。
8.一种药物组合物,其含有:一种或多种根据权利要求1所述的化合物或根据权利要求2-5中任一项所述的方法制备的化合物,以及药用赋形剂。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其用作1型11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂。
10.根据权利要求8所述的药物组合物,其用于预防和治疗2型糖尿病。
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